GluR Inhibiteurs | GluR Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8035	VU 0364439	VU 0364439 is een mGlu4 positieve allosterische modulator (PAM), met een EC50 van 19,8 nM.	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid), een bestanddeel van middellangeketen-triglyceriden die van nature voorkomen in kokosolie en palmpitolie, draagt bij aan de beheersing van epileptische aanvallen door directe AMPA receptor-inhibitie. Deze verbinding is ook een modulerende ligand voor PPARs. Vanwege het specifieke smeltbereik kan het product vast, vloeibaar, een gestolde smelt of een onderkoelde smelt zijn.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S2645	SIB 1757	SIB 1757 is een zeer selectieve, niet-competitieve antagonist van de metabotrope glutamaatreceptor type 5 (mGluR5) met een IC50 van 0,4 μM bij hmGluR5 vergeleken met >30 µM bij hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 en hmGluR8.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine is een oraal actieve en neuroactieve antagonist van meerdere medicijndoelen, waaronder histamine receptors, GluR en 5-HT receptors, en wordt gebruikt als een antihistaminicum.
S1893	D-glutamine	D-glutamine is een D-type stereoisomeer van glutamine, één van de 20 aminozuren gecodeerd door de standaard genetische code.
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr is een selectieve AMPA/kainaatreceptorblokker voor GluR1 en GluR3 met een IC50 van 6 μM.
E1259	DNQX	DNQX is een AMPA-receptorantagonist die een teveel aan calciuminstroom via voltage-gereguleerde calciumkanalen voorkomt.
E1400	Kainic acid	Kainic acid (algakaininso) is een krachtige neuro-exciterende verbinding, afkomstig van de rode alg Digenea simplex, die werkt als een agonist voor AMPA/kainate-type ionotrope glutamaatreceptoren. Het induceert excitotoxiciteit door overmatige Ca²⁺ influx te bevorderen, wat leidt tot oxidatieve stress, mitochondriale disfunctie en selectieve neuronale dood.
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine) is een zout van het vrije aminozuur dihydroxy fenylglycine (DHPG) dat fungeert als een selectieve en krachtige agonist van groep I metabotrope glutamaatreceptoren (mGluR) (mGluR 1 en mGluR 5).
E0484	CNQX	CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione) is een AMPA- en kanaatreceptorantagonist met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 M en 1,5 M voor AMPA- en kanaatreceptoren. Deze verbinding is ook een antagonist op de glycinemodulerende site op het NMDA-receptorcomplex (IC50 = 25 M). Het vertoont neuroprotectieve effecten in ischemiemodellen en remt toevalachtige activiteit in hippocampale neuronen.
S6804	CX546	CX546, een prototypisch ampakine-middel, is een selectieve positieve AMPA-receptor modulator.
S8143	Mavoglurant	Mavoglurant (AFQ056) is een structureel selectieve, niet-competitieve antagonist van de mGlu5 receptor met een IC50 van 30 nM. Het vertoont werkzaamheid bij de behandeling van L-dopa-geïnduceerde dyskinesie bij de ziekte van Parkinson en het fragiele X-syndroom.
E4619	Basimglurant	Basimglurant(RG7090, CTEP Derivaat) is een potente en selectieve negatieve allosterische modulator van mGlu5, met een Kd van 1,1 nM. Het remt de functie van mGluR5, waardoor glutamaterge neurotransmissie wordt gereguleerd.
E5810	Ro 67-7476	Ro 67-7476 is een krachtige positieve allosterische modulator (PAM) van mGluR1, die glutamaat-uitgelokte responsen in calciummobilisatie assays versterkt met een EC50 van 60,1 nM. Het vertoont ook intrinsieke agonistische activiteit, waarbij ERK1/2 fosforylering wordt geïnduceerd in afwezigheid van exogeen glutamaat met een EC50 van 163,3 nM.
S1970	VU-29	VU-29 is een positieve allosterische modulator van de metabotrope glutamaat 5 (mGlu5) receptor, met een EC50 van 9 nM en een Ki=244 nM voor rat mGluR5, die selectief is voor mGluR5 ten opzichte van andere mGluR-subtypen.
E0535	WAY-303290	WAY-303290 (GluR6 antagonist-1) is een benzothiofeenderivaat dat werkt als een ionotrope glutamaatreceptor 6 (GluR6)-antagonist, en dat gebruikt kan worden voor onderzoek naar acute en chronische neurologische aandoeningen.
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605 is een potente en selectieve mGlu2-receptor positieve allosterische modulator met een EC50 van 17 nM.
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) is een positieve allosterische modulator van de AMPA-receptor en vertoont potentieel voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer, schizofrenie en milde cognitieve stoornissen (MCI).
S2862	VU 0364770	VU 0364770 is een positieve allosterische modulator (PAM) van mGlu4 met een EC50 van 1,1 μM, en vertoont onbeduidende activiteit bij 68 andere receptoren, waaronder andere mGlu-subtypen.
S2892	VU 0361737	VU 0361737 is een selectieve positieve allosterische modulator (PAM) voor de mGlu4-receptor met een EC50 van respectievelijk 240 nM en 110 nM bij menselijke en rattenreceptoren, vertoont zwakke activiteit bij mGlu5- en mGlu8-receptoren, is inactief bij mGlu1-, mGlu2-, mGlu3-, mGlu6- en mGlu7-receptoren, kan doordringen tot in het CZS.
S2434	IDRA-21	IDRA-21 is een partiële allosterische modulator van AMPA receptor desensitisatie. Deze verbinding is een krachtig cognitieverbeterend medicijn dat vrijwel geen neurotoxische aansprakelijkheid heeft.
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202) is een zeer selectieve en competitieve antagonist van de AMPA receptor (AMPAR) met anti-epileptisch effect.
S6803	1-BCP	1-BCP (piperonylzuurpiperidide) is een geheugenverhogend middel dat AMPA-geïnduceerde stromen versterkt.
E1773	Fasoracetam (NS 105)	Fasoracetam (NS 105) is een metabotrope glutamaatreceptor-activator met een potentieel om vasculaire dementie te behandelen.
S5222	Coluracetam	Coluracetam (BCI-540, MKC-231) is een nootropicum dat behoort tot de racetam-familie van geneesmiddelen met cognitieve verbeterende en neuroprotectieve effecten.
E5887^New	Osavampator	Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) is een positieve allosterische modulator (PAM) van AMPA-receptoren. Het versterkt glutamaat-geïnduceerde calciuminstroom in CHO-cellen die humane AMPA-receptoren tot expressie brengen met een EC50 van 3,3 µM en potentiëert AMPA-receptor-gemedieerde stromen in primaire hippocampale neuronen van ratten met een EC50 van 4,4 µM.
S1614	Riluzole	Riluzole is een glutamaatvrijglaatrekker met neuroprotectieve, anticonvulsieve, anxiolytische en anesthesische eigenschappen.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	(-)-Huperzine A is een krachtige, zeer specifieke en reversibele remmer van acetylcholinesterase (AChE) met een K_i van 7 nM, die een 200-voudig hogere selectiviteit vertoont voor G4 AChE boven G1 AChE. Het werkt ook als een NMDA-receptor-antagonist. Fase 4.	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215) is een cyclisch derivaat van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA), gebruikt bij de behandeling van een breed scala aan cognitieve stoornissen.