Name: Riluzole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1614
Rating: 5 (13 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	234.2	Formule	C₈H₅F₃N₂OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1744-22-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RP-54274, PK 26124			Smiles	C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (17.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro	Riluzole remt de afgifte van glutaminezuur uit gekweekte neuronen en uit hersenschijfjes. Deze effecten kunnen deels te wijten zijn aan inactivatie van voltage-afhankelijke Sodium Channel op glutamaterge zenuwuiteinden, evenals activering van een G-eiwitafhankelijk signaaltransductieproces. Elektrofysiologische experimenten uitgevoerd op geïsoleerde excitatoire aminozuurreceptoren uitgedrukt in de Xenopus oöcyt hebben aangetoond dat deze verbinding stromen geremd door N-methyl-D-aspartaat (NMDA) (IC50 = 18 μM) en kaïnezuur (IC50 = 167 μM). Het is aangetoond dat het geïnactiveerde Sodium Channel stabiliseert in kikkerheupzenuwen, in ratten cerebellaire korrelcellen, en op recombinante ratten Sodium Channel uitgedrukt in Xenopus oöcyten (K_i = 0,2 μM). Deze chemische stof blokkeert ook enkele van de postsynaptische effecten van glutaminezuur door niet-competitieve blokkade van NMDA-receptoren. Het beschermt gekweekte neuronen tegen anoxische schade, tegen de toxische effecten van glutaminezuur-opnameremmers en tegen de toxische factor in de CSF van patiënten met amyotrofische laterale sclerose.
In vivo	Riluzole kan gemakkelijk de bloed-hersenbarrière passeren. Deze verbinding heeft in vivo neuroprotectieve, anticonvulsieve en kalmerende eigenschappen. In een knaagdierenmodel van tijdelijke globale cerebrale ischemie is een volledige onderdrukking van de ischemie-uitgelokte stijging van de glutaminezuurafgifte waargenomen door deze chemische behandeling (8 mg/kg i.p.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/ [2] http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3		23077590

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06270108	Recruiting	Treatment-resistant Schizophrenia\|Treatment-responsive Schizophrenia\|Healthy Controls	King''s College London\|South London and Maudsley NHS Foundation Trust	November 14 2022	Early Phase 1
NCT05292209	Recruiting	Atrial Fibrillation Paroxysmal	University of Utah\|Ohio State University	June 15 2022	Phase 2
NCT04819438	Completed	Bioequivalence	Cross Research S.A.\|Zambon SpA	January 15 2021	Phase 1
NCT02859792	Recruiting	Spinal Cord Injury	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	May 27 2019	Phase 2
NCT04630444	Completed	Posttraumatic Stress Disorder	Mclean Hospital\|Brain & Behavior Research Foundation	March 16 2017	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Riluzole Sodium Channel Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 234.2