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HMG-CoA Reductase Inhibiteurs | HMG-CoA Reductase Inhibitors

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E6038 Pitavastatin La Pitavastatin (NK-104) est un inhibiteur très puissant de l'HMG-CoA Reductase avec une IC50 de 6,8 nmol/L, ce qui améliore significativement l'activité du récepteur LDL et abaisse les niveaux de cholestérol LDL (LDL-C). Il inhibe également la synthèse du cholestérol in vitro et a le potentiel de gérer l'hypercholestérolémie et de réduire le risque cardiovasculaire.
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 Le SR-12813 est un agoniste du récepteur X de prégnane (PXR) et un inhibiteur de la HMG-CoA réductase avec une IC50 de 850 nM.
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrate inhibe la hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR) avec un IC50 de 0,47 mM, est un agent hypolipémiant utilisé pour contrôler les taux élevés de cholestérol et de triacylglycérides dans le sang.
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin La Fluvastatin est un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA reductase avec une valeur d'IC50 de 40 et 100 nM dans les microsomes hépatiques humains. Ce composé exerce également des effets cytoprotecteurs contre le stress oxydatif via la voie antioxydante dépendante de Nrf2.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium est un puissant inhibiteur de la HMG-CoA reductase (HMGCR). Ce composé diminue également la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) induite par le sulfate d'indoxyle dans les cardiomyocytes humains et régule l'expression de l'OATP3A1 dans ces cellules.
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium, un sel de sodium de la cérivastatine, est un inhibiteur de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase avec un Ki de 1,3 nM. C'est également un dérivé de pyridine synthétique, énantiomériquement pur, qui réduit efficacement les taux de cholestérol sérique à des doses de microgrammes.
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) est un puissant inhibiteur de la HMG-CoA Reductase. Il est utilisé comme agent hypolipidémiant puissant pour réduire les taux élevés de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité (LDL), d'apolipoprotéine B (apo B) et de triglycérides (TG), et pour augmenter le taux de cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL-C) chez les patients atteints d'hypercholestérolémie primaire et de dyslipidémie mixte.
E2286 Dihydrolanosterol Le Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol) inhibe la biosynthèse du cholestérol en favorisant l'ubiquitination et la dégradation de la HMG-CoA Reductase.
E2741 7-ketocholesterol Le 7-cétostérol (7-Oxocholestérol), est un stérol bioactif et un produit d'oxydation du cholestérol prédominant, est un puissant inhibiteur de la HMG-CoA réductase et du cytochrome P450 7A1. Il augmente le stress oxydatif, le stress du réticulum endoplasmique et l'apoptose dans les macrophages.