Histone Acetyltransferase Inhibiteurs | Histone Acetyltransferase Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S1242	CPTH2	Le CPTH2 est un puissant inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT)<> modulant le réseau Gcn5p. Ce composé induit l'apoptose<> et diminue l'invasivité d'une lignée cellulaire de ccRCC par l'inhibition de la KAT3B<>.	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
E1107	CTB	CTB est un activateur de p300 et l'énergie d'amarrage la plus basse pour ce composé et p300 est de 7,72 kcal/mol.
S7475	NU9056	Le NU9056 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase avec une valeur IC50 de 2 µM. Ce composé démontre une sélectivité de plus de 16 fois pour Tip60 par rapport à PCAF, p300 et GCN5 et induit efficacement l'apoptose dans les cellules de cancer de la prostate.
S6655	WM-8014	WM-8014 est un inhibiteur très puissant de histone acetyltransferase KAT6A avec une IC50 de 8 nM.
E6080^New	AUR1545	AUR1545 est un dégradeur puissant et sélectif de KAT2A et KAT2B. Il présente un effet anti-prolifératif et inhibe significativement la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe NCI-H1048.
E5885^New	JG-2016	JG-2016 est un inhibiteur puissant et sélectif de HAT1, avec une IC50 de 14,8 μM et une KD de liaison de 22,5 μM pour le complexe HAT1:Rbap46. Il présente une activité anti-proliférative avec des EC50 de 10,4 μM, 29,8 μM et 1,9 μM dans les cellules HCC1806, FICC1937 et A549, respectivement. JG-2016 supprime significativement la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe A549.
E5829^New	PU139	PU139 est un puissant inhibiteur de la pan-Histone Acetyltransferase (HAT) qui bloque Gcn5, PCAF, CBP et p300 avec des valeurs IC50 de 8,39 μM, 9,74 μM, 2,49 μM et 5,35 μM, respectivement. Il altère significativement l'activité du promoteur Smp14, suggérant que le ciblage de SmGCN5 et SmCBP1 est une nouvelle stratégie pour contrôler le développement des œufs de S. mansoni, et il présente également une activité anticancéreuse.
E0068	NiCur	NiCur est une petite molécule qui bloque l'activité de CREB-binding protein (CBP) Histone Acetyltransferase (HAT) et régule à la baisse l'activation de p53 suite à un stress génotoxique et diminue le recrutement de p53 ainsi que de l'ARN polymérase II et les niveaux d'acétylation de l'histone H3 sur le promoteur de CDKN1A.
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3 est un inhibiteur non-irréversible de l'histone acétyltransférase Gcn5, avec une IC50 de 100 µM. Il cible sélectivement la famille Gcn5/PCAF, présentant une faible inhibition de CBP HAT avec une IC50 de 0,5 mM et inhibe également l'épissage du pré-ARNm in vitro avant la catalyse, avec une IC50 de 0,5 mM.
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1 est un inhibiteur de la lysine acétyltransférase 8 (KAT8) avec des valeurs d'IC50 de 141 μM, 221 μM et 106 μM pour KAT8, KAT2B, KAT3B respectivement. En inhibant les histone acétyltransférases (HATs), il aide à étudier leur rôle dans les maladies et présente un potentiel en tant qu'agent thérapeutique pour le cancer et les affections inflammatoires.
E5782	Remodelin	Remodelin est un inhibiteur potentiel de l'acétyltransférase NAT10. Il améliore la forme nucléaire et la fitness cellulaire dans les cellules progéroïdes et les cellules dépourvues de Lamina A/C en inhibant NAT10. Ce composé présente une activité anti-prolifération et inhibe significativement la croissance tumorale et la prolifération des cellules tumorales dans le modèle PDX de CCHTC.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) est le curcuminoïde principal de l'épice indienne populaire curcuma, qui est un membre de la famille du gingembre (Zingiberaceae). C'est un inhibiteur de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) et de l'Histone deacetylase (HDAC); il active la Nrf2 pathway et supprime l'activation de NF-κB. Curcumin induit la mitophagy, l'autophagy, l'apoptosis, et l'arrêt du cycle cellulaire avec une activité antitumorale. Curcumin réduit les lésions rénales associées à la rhabdomyolyse en diminuant la mort cellulaire médiée par la ferroptosis. Curcumin présente des propriétés anti-infectieuses contre divers agents pathogènes humains tels que le Influenza Virus, le virus de l'hépatite C, le HIV et ainsi de suite.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30 est un inhibiteur puissant de CREBBP/EP300 avec des IC50 de 21 nM et 38 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité de 40 fois et 250 fois pour CBP par rapport au premier BRD de BRD4 (BRD4(1)) et BRD4(2) respectivement.	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (acide 6-pentadécylsalicylique) est un puissant inhibiteur des Histone Acetyltransferase p300 et p300/CBP-associated factor, qui possède également une activité antibactérienne, une activité antimicrobienne, une inhibition de la prostaglandine synthase, et une inhibition de la tyrosinase et de la lipoxygénase.	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) est un nouvel inhibiteur double, oralement actif et sélectif de p300/CBP et de BET bromodomain avec une IC50 des deux <30 nM.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	Ginkgolic acid, des composés phénoliques toxiques présents dans les fruits et les feuilles du Ginkgo biloba L., est un puissant inhibiteur de la sumoylation également signalé pour inhiber l'histone acetylation transferase (HAT).	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190	CPI-637	CPI-637 est un inhibiteur sélectif et actif sur les cellules de la benzodiazépinone CBP/EP300 bromodomain avec des valeurs d'IC50 de 0,03 μM et 0,051μM pour CBP et EP300 respectivement dans l'essai TR-FRET. Il est très sélectif contre d'autres bromodomaines, n'affichant une activité biochimique substantielle que contre BRD9.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, composé 2c) est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la p300 histone acetyltransferase (HAT) avec une IC50 de 5 μM. Histone Acetyltransferase Inhibitor II présente une activité anti-acétylase dans les cellules de mammifères.	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6876	CPI-1612	CPI-1612 est un inhibiteur très puissant et oralement actif de l'EP300/CBP histone acetyltransferase (HAT). Il présente une CI50 de 8,0 nM pour l'EP300 HAT. Le CPI-1612 supprime l'acétylation de H3K27 in vivo et présente une efficacité dans le xénogreffe de lymphome à cellules du manteau JEKO-1 à faible dose. Le CPI-1612 présente une activité anticancéreuse.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) est un inhibiteur non sélectif et irréversible des enzymes du cytochrome P450 (CYP). Ce composé est également un substrat et un inhibiteur de la N-acétyltransférase (NAT).
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0), un agent anticariogène naturel présent dans le Ginkgo biloba L., présente une activité antimicrobienne contre S. mutans et supprime les facteurs de virulence spécifiques associés à sa cariogénicité. Ce composé est un puissant inhibiteur de la sumoylation et il est signalé qu'il inhibe l'histone acetylation transferase (HAT).