TRP Channel Inhibiteurs | TRP Channel Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S4022	Probenecid	Le Probenecid (Benemid) est un inhibiteur compétitif classique du transport d'anions organiques, qui est également un agoniste du TRPV2 et un inhibiteur du TAS2R16. Ce composé est également un bloqueur à large spectre de la Pannexine1 (Panx1) utilisé cliniquement.	BMC Vet Res, 2025, 21(1):237 Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Front Immunol, 2022, 13:992505
S6637	HC-067047	HC-067047 est un antagoniste sélectif du TRPV4 channel avec des valeurs d'IC50 de 48 nM, 133 nM et 17 nM pour les orthologues TRPV4 humains, de rat et de souris, respectivement.	Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7 Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310 Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
E0026	ML-SI3	ML-SI3 est un puissant inhibiteur du TRPML channel avec des IC50 de 4,7 µM et 1,7 µM pour TRPML1 et TRPML2, respectivement.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	Caffeic Acid est un acide hydroxycinnamique, un composé organique naturel. Caffeic Acid est un inhibiteur du canal ionique TRPV1 et de la 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S3763	Cinnamaldehyde	Cinnamaldehyde est un flavonoïde naturellement synthétisé par la voie du shikimate. Sa supplémentation peut améliorer l'homéostasie du glucose et des lipides chez les animaux diabétiques ; un agoniste TRPA1.	Bioact Mater, 2025, 43:240-254 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501 Biosci Rep, 2021, BSR20211828
S3942	Cardamonin	Cardamonin (chalcone d'Alpinetin), isolée des fruits des espèces d'Alpinia, est un chalconoïde doté d'activités anti-inflammatoires et antitumorales. Il a été démontré que ce composé est un nouvel antagoniste du canal cationique hTRPA1 avec une IC50 de 454 nM, tandis qu'il n'interagit pas avec les canaux TRPV1 ni TRPV4.	Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S6634	SAR7334	SAR7334 est un nouvel inhibiteur très puissant et biodisponible des canaux TRPC6. Ce composé bloque les courants TRPC6 avec une CI50 de 7,9 nM dans une expérience de patch-clamp.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S2650	RN-1734	RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) est un antagoniste sélectif du transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) avec une IC50 de 2,3 μM, 5,9 μM et 3,2 μM pour hTRPV4, mTRPV4 et rTRPV4, respectivement. Ce composé atténue la démyélinisation et inhibe l'activation gliale et la production du facteur de nécrose tumorale α (TNF-α) et de l'interleukine 1β (IL-1β) sans altérer le nombre de cellules olig2-positives.	Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638 Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S8691	ML204	ML204 est un inhibiteur de canal TRPC4 nouveau, puissant et sélectif, avec des valeurs de CI50 apparentes d'environ 1 μM dans les tests de fluorescence du Ca2+ intracellulaire et d'environ 3 μM dans les expériences de "whole-cell voltage clamp". Il présente une certaine sélectivité au sein de la sous-famille TRPC de canaux et une sélectivité plus élevée vis-à-vis d'autres TRP channels et des canaux non-TRP.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8073	Optovin	Optovin est un activateur TRPA1 photoactivé réversible.	Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
S0977	AC1903	L'AC1903 (compos2 2) est un inhibiteur sp2cifique et s2lectif du TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) avec une IC50 de 4,06 5M.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
S6934	AMG-9810	AMG-9810 est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur vanilloïde 1 (TRPV1) et inhibe l'activation de la capsaïcine avec une IC50 de 24,5 nM et 85,6 nM pour le TRPV1 humain et le TRPV1 de rat, respectivement. Ce composé bloque tous les modes connus d'activation du TRPV1, y compris les protons, la chaleur et les ligands endogènes, tels que l'anandamide, la N-arachidonoyldopamine et l'oléoyldopamine. Il réduit significativement l'expression de l'ARNm de TLR2 et TLR4. Ce produit chimique favorise également la tumorigenèse cutanée chez la souris, médiatisée par la signalisation EGFR/Akt/mTOR.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S6409	Zucapsaicin	Zucapsaicin, le cis-isomère de la capsaïcine, est un analgésique topique utilisé pour traiter l'arthrose du genou et d'autres douleurs neuropathiques. C'est aussi un modulateur de TRPV-1.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E0028	9-Phenanthrol	Le 9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) est un inhibiteur s électif du TRPM4 avec une CI50 de l'ordre de 0,02 μM, sans effets sur le TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
S8238	SB366791	Le SB-366791 est un nouvel antagoniste puissant et sélectif de la cinnamamide TRPV1 avec une IC50 de 5,7 nM.	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S9926	ML-SA1	ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) est un activateur des TRPML channels. Ce composé inhibe également le Dengue virus 2 (DENV2) et le Zika virus (ZIKV) en favorisant l'acidification lysosomale et l'activité protéase. Les valeurs de l'IC50 de ce produit chimique contre l'ARN du DENV2 et l'ARN du ZIKV sont respectivement de 8,93 μM et 52,99 μM. Il induit l'autophagie. Il peut être utilisé pour la recherche d'un antiviral à large spectre.	Sci Rep, 2024, 14(1):24836
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) est un inhibiteur sélectif des TRPC1/4/5 channels. Il inhibe les TRPC4/TRPC5 channels activés par le (−)-englerin A, avec des valeurs d'IC50 de 0,349 et 1,3 nM, respectivement. Il ne présente aucun effet sur TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
S3851	Camphor	Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) est une cétone monoterpénique bicyclique largement présente dans les plantes, en particulier le cinnamomum camphora, et utilisée localement comme antiprurigineux cutané et comme agent anti-infectieux.	iScience, 2023, 26(5):106749
S4714	(-)-Menthol	Le (-)-Menthol est un lévogyre du menthol et est utilisé comme agent rafraîchissant qui active fortement TRPM8.	Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122	Cyclohexanecarboxamide	Le Cyclohexanecarboxamide (éthyl menthane carboxamide, WS3, hexahydrobenzamide) est un agent rafraîchissant et un agoniste des TRPM8 receptors (EC50 = 3,7 μM).
S6638	AMG-333	AMG-333 est un antagoniste puissant et très sélectif de TRPM8 avec des valeurs d'IC50 de 13 nM et 30 nM pour le TRPM8 humain et le TRPM8 de rat.
E5869^New	ML-SA5	ML-SA5 est un agoniste puissant du canal cationique TRPML1 qui active l'intégralité du courant endosomal TRPML1 (ML1) dans les myocytes DMD avec une EC50 de 285 nM et présente une activité anticancéreuse.
E1890	A-967079	A-967079 est un antagoniste sélectif du récepteur TRPA1 avec des valeurs d'IC50 de 67 nM et 289 nM respectivement pour les récepteurs TRPA1 humains et de rat. Ce composé diminue les réponses des neurones à large gamme dynamique (WDR) et spécifiques nociceptifs (NS) après une stimulation de pincement nocif et une stimulation mécanique de haute intensité chez les rats. Il démontre une forte pénétration dans le système nerveux central (SNC).
S6947	MK6-83	Le MK6-83 est un nouvel activateur de Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) qui pourrait être utilisé comme option de traitement pharmacologique potentiel pour un sous-groupe spécifique de patients atteints de MLIV.
E4659	Pyr3	Pyr3 est un inhibiteur sélectif et puissant du transient receptor potential canonical channel 3 (TRPC3). Il inhibe l'afflux de Ca2+ médié par le TRPC3 de manière dose-dépendante avec une valeur IC50 de 0,7 μM. Il présente un potentiel pour le traitement des maladies liées au TRPC3, telles que l'hypertrophie cardiaque.
S0825	MDR-652	MDR-652 est un agoniste puissant et spécifique du transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) avec un Ki de 11,4 nM et 23,8 nM pour hTRPV1 et rTRPV1, respectivement. Ce composé a une excellente activité analgésique dose-dépendante.
S9140	Pulegone	La Pulegone, un composé organique naturel, est un ingrédient de parfum et d'arôme. La Pulegone stimule les canaux TRPM8 et TRPA1 dans les neurones sensoriels du poulet et supprime le premier mais pas le second à des concentrations élevées.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif du sous-type TRP channel subfamily C (TRPC) qui est équipotent contre TRPC4 et TRPC5 avec une IC50 de 0,18 μM et 0,29 μM, et montre une excellente sélectivité contre TRPC6, d'autres membres de la famille TRP, NaV 1.5, ainsi qu'une activité limitée contre le hERG channel.
E5813	JNJ-28583113	JNJ-28583113 est un puissant antagoniste cérébro-pénétrant de TRPM2 avec une CI50 de 126 nM qui protège les cellules de la mort induite par le stress oxydatif et des changements morphologiques. Il inhibe également la libération de cytokines microgliales en réponse à des stimuli pro-inflammatoires et favorise la phosphorylation de GSK3α/β.
S7848	QX-314 chloride	Le chlorure de QX-314 active et perméabilise directement les isoformes humaines de TRPV1 et TRPA1 pour induire l'inhibition des canaux sodiques.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Le mésylate de Trovafloxacin, un antibiotique quinolone à large spectre, est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif du pannexin 1 channel (PANX1) avec une CI50 de 4 μM pour le courant entrant de PANX1.
E0390^New	CIM0216	CIM0216 est un ligand synthétique de TRPM3 qui fonctionne comme un agoniste de TRPM3. Il montre une préférence pour TRPM3 par rapport à TRPM1, TRPM2 et TRPM4-8. Des études in vitro démontrent que CIM0216 agit via TRPM3 pour déclencher des réponses douloureuses et stimuler la libération de neuropeptides à partir des terminaisons nerveuses sensorielles. Ce composé constitue un outil de recherche précieux pour étudier les rôles physiologiques de TRPM3 et l'inflammation neurogène.
E2515	JT010	JT010 est un puissant agoniste du transient receptor potential cation channel subfamily A member 1 (TRPA1) avec une EC50 de 0,65 nM.
S3756	Methyl salicylate	Methyl salicylate (huile de bouleau, huile de gaulthérie, Methyl 2-hydroxybenzoate, huile naturelle de wintergreen) est un ester organique naturellement produit par de nombreuses espèces de plantes, en particulier les wintergreens. C'est un agoniste pour TRPA1 et TRPV1.
S6838	BCTC	BCTC est un antagoniste oralement efficace et très puissant du récepteur vanilloïde 1 (VR1/TRPV1)<>. Ce composé inhibe l'activation du VR1 de rat induite par la capsaïcine et l'acide avec des IC50 de 35 nM et 6,0 nM, respectivement. Il présente une activité anti-tumorale.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	Le CBA (TRPM4-IN-5, Composé 5) est un bloqueur hautement sélectif du canal ionique TRPM4 avec une CI50 de 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Le Clemizole, un antagoniste des récepteurs de l'histamine (H1) de première génération, est un inhibiteur puissant de l'activité convulsive comportementale et électrographique. Il a un effet thérapeutique potentiel sur l'infection par l'hépatite C et inhibe également puissamment les canaux ioniques TRPC5.
S9086	Dihydrocapsaicin	La Dihydrocapsiacin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), trouvée dans le poivre (C. annuum), est un nutriceutique potentiel. Ce composé est un agoniste sélectif de TRPV1.
S0174	TRPM8 antagonist 2	TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) est un antagoniste puissant et sélectif de TRPM8 avec une CI50 de 0,2 nM qui peut être utilisé pour le traitement pharmacologique des syndromes de douleur neuropathique.
E0031	RN-1747	RN-1747 est un agoniste sélectif de TRPV4 avec des CE50 de 0,77 μM, 4,0 μM et 4,1 μM pour hTRPV4, mTRPV4 et rTRPV4, respectivement. Ce composé antagonise également TRPM8 avec une CI50 de 4 μM.
S5419	1,4-Cineole	Le 1,4-Cineole (Isocineole) est un monoterpène oxygéné naturel largement distribué. Ce composé, présent dans l'huile d'eucalyptus, active à la fois le TRPM8 humain et le TRPA1 humain.
E2684	Icilin	Icilin est un agoniste du canal ionique transient receptor potential M8 (TRPM8) avec une CE50 de 1,4 μM.
S4787	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), un composé phénolique végétal, est un agoniste spécifique et sélectif du TRPA1.
S4516	(+)-Camphor	Le camphre est un solide cireux, inflammable, blanc ou transparent avec un arôme fort, souvent utilisé pour soulager la douleur, réduire les démangeaisons et traiter les infections Fungal. Il peut activer TRPV1 et TRPV3.
S2963	WS-12	WS-12 est un puissant agoniste du TRPM8 avec une CE50 de 39 nM.
E4673	AMTB hydrochloride	AMTB hydrochloride est un bloqueur du canal ionique transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8). Il réduit l'activation des canaux TRPM8 induite par l'iciline, telle qu'évaluée par un test d'afflux de Ca2+, avec un pIC50 de 6,23. Il est utilisé comme un outil pour évaluer le rôle de ce canal dans la contraction rythmique de la vessie.
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	La Rosiglitazone est un agent antihyperglycémique puissant et un sensibilisateur à l'insuline thiazolidinedione puissant avec une IC50 de 12, 4 et 9 nM pour les adipocytes de rat, 3T3-L1 et humains, respectivement. La Rosiglitazone est un ligand pur de PPAR-gamma et n'a aucune action de liaison au PPAR-alpha. La Rosiglitazone module les TRP channels et induit l'autophagy. La Rosiglitazone prévient la ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S8639	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)	Le diphenyleneiodonium chloride (DPI) est un inhibiteur de la NADPH oxydase et également un inhibiteur puissant, irréversible et temps- et température-dépendant de l'iNOS/eNOS. Il fonctionne également comme un activateur de TRPA1 et inhibe sélectivement les espèces réactives de l'oxygène (ROS) intracellulaires.	Redox Biol, 2025, 80:103485 Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937 Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
S2505	Rosiglitazone maleate	Le Rosiglitazone maleate, un membre de la classe des thiazolidinediones des agents antihyperglycémiques, est un agoniste sélectif de haute affinité du récepteur-γ activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ) avec une IC50 de 42 nM. Ce composé module également les TRP channels et induit l'autophagy. Il prévient la ferroptosis.	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S3867	(E)-Cardamonin	(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) est une chalcone naturelle dotée d'une forte activité anti-inflammatoire. C'est un nouvel antagoniste du TRPA1 avec une IC50 de 454 nM et également un inhibiteur de NF-κB.