S1P Receptor Inhibiteurs | S1P Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S4462	CYM-5520	CYM-5520 est un agoniste très sélectif du récepteur 2 de la sphingosine-1-phosphate (S1PR2) avec une CE50 de 0,48 µM et n'active pas d'autres S1P Receptors.	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180	SEW 2871	SEW 2871 est un agoniste oralement actif, puissant et hautement sélectif du récepteur 1 de type sphingosine-1-phosphate (S1P1) avec une CE50 de 13,8 nM. Il active les voies de signalisation ERK, Akt et Rac et induit l'internalisation et le recyclage du S1P1.	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) avec une valeur EC50 de 1,88 nM dans les cellules CHO.
E0482	MP-A08	Le MP-A08 est un inhibiteur ATP-compétitif très sélectif de la sphingosine kinase (SK) qui cible à la fois SK1 et SK2.
E1917	SLF1081851 hydrochloride	Le chlorhydrate de SLF1081851 est un inhibiteur potentiel de Spns2 qui bloque la libération de S1P avec une IC50 de 1,93 μM. Il peut être développé comme sonde pour l'étude de la biologie de Spns2 et de la modulation immunitaire.
E1123	K145	K145 est un inhibiteur sélectif, compétitif et oralement actif de la sphingosine kinase-2 (SphK2) avec une IC50 de 4,3 µM et un Ki de 6,4 µM dans des essais biochimiques.
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Le Sphingosine-1-phosphate (S1P) est un agoniste des récepteurs S1P1-5 et un ligand des GPR3, GPR6 et GPR12. Il améliore la mobilisation intracellulaire de Ca²⁺ médiatisée par GPR3, GPR6 et GPR12 et régule des processus cellulaires essentiels tels que la prolifération, la migration, l'organisation cytosquelettique, l'assemblage des jonctions adhérentes et la morphogenèse.
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) est un agoniste puissant et sélectif du S1P4 receptor avec une CE50 de 56 nM.
E4956	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) est un puissant modulateur du récepteur de la sphingosine-1-phosphate (S1P) et un agoniste sélectif des sous-types de récepteur S1P 1 (S1P1) et 5 (S1P5) avec des EC50 respectives de 1,03 nM et 8,6 nM. Il peut être utilisé dans le traitement de la sclérose en plaques (SEP) récurrente.
S7181	W146	Le W146 est un antagoniste sélectif du récepteur 1 de la sphingosine-1-phosphate (S1PR1) avec une valeur EC50 de 398 nM. Il pourrait présenter des applications cliniques potentielles dans la sclérose en plaques, les maladies coronariennes, le diabète et le traitement du cancer.
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Le Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (taurodéoxycholate de sodium monohydraté), un acide biliaire, est une molécule tensioactive amphiphile synthétisée à partir du cholestérol dans le foie. Il active la voie S1PR2 en plus de la voie TGR5.
E1218	K6PC-5	Le K6PC-5, un dérivé de céramide, est un activateur de la sphingosine kinase 1 (SPHK1) et provoque une augmentation transitoire rapide des niveaux de calcium intracellulaire.	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S0817	SKI-V	SKI V est un inhibiteur non compétitif et puissant de la sphingosine kinase non lipidique avec un IC50 de 2 μM pour GST-hSK. Ce composé inhibe également PI3K avec un IC50 de 6 μM pour hPI3k. Il diminue la formation du second messager mitogène sphingosine-1-phosphate (S1P) et induit l'apoptose avec une activité antitumorale.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48