PARP Inhibiteurs | PARP Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S2178 | AG-14361 | AG14361 is een krachtige remmer van PARP1 met een Ki van <5 nM in een celvrije assay. Het is minstens 1000 keer potenter dan de benzamiden. |
|
|
| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) is een PARP1-remmer met bewezen effectiviteit bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). Fase 3. |
|
|
| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate is een remmer van PARP met een Ki van 1,4 nM voor PARP1 in een celvrije test, en toont ook bindingsaffiniteit voor acht andere PARP-domeinen. |
|
|
| S7239 | G007-LK | G007-LK is een potente en selectieve tankyrase-remmer met een IC50 van respectievelijk 46 nM en 25 nM voor TNKS1/2. |
|
|
| S8592 | Pamiparib | Pamiparib is een krachtige en selectieve remmer van PARP1 en PARP2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,83 en 0,11 nM in biochemische assays. Het vertoont een hoge selectiviteit ten opzichte van andere PARP-enzymen. |
|
|
| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 is een selectieve PARP2-remmer met een IC50 van 0,3 μM. Het is ~27-voudig selectief tegenover PARP1. |
|
|
| S2197 | A-966492 | A-966492 is een nieuwe en krachtige remmer van PARP1 en PARP2 met een Ki van respectievelijk 1 nM en 1,5 nM. |
|
|
| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) is een oraal biologisch beschikbare, hersendoordringbare, kleine molecule dubbele remmer van PARP1/2 en remt ook PARP5a/5b, anders bekend als tankyrase1 en 2 (TNKS1/2), belangrijke regulatoren van canonieke Wnt/β-catenine signalering. Het heeft IC50-waarden van respectievelijk 1,0 en 1,2 nM voor PARP1 en 2. |
|
|
| S7029 | AZD2461 | AZD2461 is een nieuwe PARP-remmer met lage affiniteit voor Pgp. Fase 1. |
|
|
| S7438 | ME0328 | ME0328 is een krachtige en selectieve PARP-remmer met een IC50 van 0,89 μM voor PARP3, ongeveer 7 keer selectiever dan PARP1. |
|
|
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA, 3-Amino Benzamide, 3-AB) is een krachtige remmer van Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) en remt cel-apoptosis na SCI (ruggenmergletsel) op een caspase-onafhankelijke manier. |
|
|
| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118 is een krachtige, oraal beschikbare en zeer selectieve PARP-1-remmer met uitstekende ADME- en farmacokinetische profielen, die een 150-voudige selectiviteit vertoont voor PARP-1 boven PARP-2 (Kd respectievelijk 0,009 M vs 1,39 M). |
|
|
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656 is een zeer krachtige, selectieve en oraal actieve tankyrase-remmer met een IC50 van 6 nM voor TNKS2, > 300-voudige selectiviteit tegen PARP1 en PARP2. |
|
|
| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15 is een nicotinisch amidoximederivaat met PARP-remmende activiteit. Er is aangetoond dat BGP-15 beschermt tegen ischemie-reperfusieschade. |
|
|
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) is een potente PARP-remmer met een IC50 van 400 nM. |
|
|
| S7490 | WIKI4 | WIKI4 is een nieuwe Tankyrase-remmer met een IC50 van 15 nM voor TNKS2, en leidt tot remming van de Wnt/beta-catenin-signalering. |
|
|
| S4715 | Benzamide | Benzamide, een derivaat van benzoëzuur, is een remmer van poly(ADP-ribose) polymerase met een IC50 van 3,3 μM. |
|
|
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) |
Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is een krachtige Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor die antitumoractiviteit vertoont, met een IC50 van 1.46±0.72 nM voor PARP1. |
|
|
| S0519 | BYK204165 | BYK204165 is een krachtige en selectieve remmer van het poly(ADP-ribose) polymerase (PARP). Deze verbinding remt celvrij recombinant humaan PARP-1 (hPARP-1) met een pIC50 van 7,35 en een pKi van 7,05 en murien PARP-2 (mPARP-2) met een pIC50 van 5,38, respectievelijk. |
|
|
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | RBN-2397 (Atamparib) is een potente, selectieve en oraal actieve NAD+-competitieve remmer PARP7 met een IC50 van <3 nM en een Kd van <0.001 μM. Deze verbinding heeft potentieel voor onderzoek naar tumorbehandeling. |
|
|
| S8992 | RBN012759 | RBN012759 is een potente en selectieve remmer van PARP14 met een IC50 van <3 nM en 5 nM voor respectievelijk het humane katalytische domein en het muizen katalytische domein. Deze verbinding draagt bij aan de antitumorale immuunrespons. |
|
|
| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574 is een nieuwe PARP-remmer die de PARP1-selectiviteit, trapping en hoge CZS-penetratie in één molecule combineert. |
|
|
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) blijkt een sterke remmer te zijn van poly (ADP-ribose) synthetase van kernen uit rattenpancreaseilandjescellen. |
|
|
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201) is een potentiële remmer van zowel PARP als tankyrases, met IC50 van respectievelijk 0,005 μM, 0,001 μM, 0,002 μM en ND voor TNKS1, TNKS2, PARP1 en PARP2. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit in BRCA-deficiënte xenograftmodellen. | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313 is een krachtige, selectieve, competitieve en hersendoordringende remmer van poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), met IC50's van respectievelijk 0,20 μM en 0,24 μM voor PARP-1 en PARP-2. | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64 is een krachtige remmer van TNKS1 en TNKS2 met een IC50-waarde van respectievelijk 6 en 72 nM. | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5-carboxamide) is een pyridine-derivaat van nicotinamide dat de activiteit van PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymerase-1) in vitro remt, met een IC50 van 8 µM. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) is een zeer potente TNKS1/TNKS2-remmer (IC50=0,6 nM voor TNKS1) met uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere PARP-familie-enzymen en gunstige verbindingseigenschappen. Deze remmer moduleert krachtig de Wnt/β-catenine-route door de niveaus van axine2 (EC50=17 nM) en tankyrase in DLD1-cellen dosisafhankelijk te verhogen, wat resulteert in verminderde cellulaire Wnt-reporteractiviteit. | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69 is een celpermeabele, selectieve allosterische remmer die zich richt op macrogebied 2 (MD2) van poly-adenosine-difosfaat-ribose polymerase 14 (PARP14) met een Kd van 860 nM. | ||
| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) is een dubbele remmer van PARP en HDAC, met IC50 van respectievelijk 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM voor PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6 in een enzymatische test. Het vertoont anti-proliferatieve en anti-tumor effecten. Het induceert ook DNA-schade en apoptose in vitro. | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (verbinding 27) is een krachtige remmer van mono-ADP-ribosylering (mono-ART's) PARP10 met een IC50 van 7,8 nM. Het remt ook PARP7, PARP11, PARP12, PARP14 en PARP15 met nM potenties. | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197), een krachtige PARP1/2 remmer met IC50 waarden van respectievelijk 1,4 nM en 1,0 nM, voorkomt het herstel van enkelstrengs DNA-breuken (SSB) en bevordert de omzetting van SSB naar dubbelstrengs breuken (DSB), wat uiteindelijk leidt tot Synthetic Lethality in kankercellen. | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is een krachtige, oraal biobeschikbare PARP1/2 inhibitor met een IC50 van 0,57 nM tegen PARP1. | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is een krachtige poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)-remmer met IC50s van respectievelijk 3,8 en 2,1 nM tegen zowel de PARP-1- als PARP-2-enzymen. Het remt het herstel van stralingsgeïnduceerde DNA-dubbelstrengsbreuken, activeert apoptose en vertoont anti-tumoractiviteit. | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) is een PARP-remmer met een hoge potentie voor PARP-1 met een IC50 van 9,5 μM. | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1 is een zeer krachtige remmer van PARP7 met een IC50 van 0,6 nM. Het kan de type-Ⅰinterferonsignalering in vitro verbeteren en kan een potentiële kandidaat zijn voor de ontwikkeling van kankerimmunotherapiemiddelen. | ||
| E5851New | T26 | T26( PARP1-IN-35) is een krachtige, selectieve, oraal actieve remmer van PARP1 die de bloed-hersenbarrière kan passeren, met IC50-waarden van 0,2 nM. Het vertoont significante antitumorale werkzaamheid en heeft potentieel als een onderzoekbehandeling voor borstkankermetastasen. | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochloride is een oraal actieve en potente remmer van zowel PARP-1 als PARP-2 met Ki-waarden van respectievelijk 5,2 nM en 2,9 nM. Het vertoont het vermogen om de bloed-hersenbarrière te passeren en DNA-beschadigende middelen te potentiëren in preklinische tumormodellen. | ||
| E1518 | DPQ | DPQ is een krachtige remmer van Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP), met een IC50 van 40 nM voor PARP1. Het onderdrukt ook macrofaag-gemedieerde ontsteking en vermindert acute longschade (ALI) veroorzaakt door lipopolysaccharide (LPS)-challenge bij muizen. | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107 is een nieuwe, potente en selectieve tankyrase-remmer met antitumoractiviteit. Deze verbinding remt tankyrase-1 en tankyrase-2 in vitro met een IC50 van 14,3 nM en 10,6 nM. | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isoquinoline-alkaloïden. Deze verbinding activeert caspase 3 en caspase 8, de splitsing van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Het vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Deze chemische stof induceert apoptosis met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Het is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Het is ook een potentiële autophagy modulator. |
|
|
| S6745 | JW55 | JW55 is een krachtige en selectieve remmer van de canonieke Wnt-pathway die werkt via remming van het PARP-domein van tankyrase 1 en tankyrase 2 (TNKS1/2). |
|
|
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natuurlijk Geel 18) chloridehydraat is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Berberine activeert caspase 3 en caspase 8, de splitsing van poly-ADP-ribose-polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Berberinechloride vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Berberinechloride induceert apoptose met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Berberinechloride is een dubbele topoisomerase I- en II-remmer. Berberinechloride is ook een potentiële autofagie-modulator. |
|
|
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), een flavonoïde geïsoleerd uit de Chinese geneeskrachtige plant Glycyrrhiza inflata, heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en antikanker eigenschappen. Deze verbinding remt de fosforylering van NF-κB p65 in de LPS-signaalroute. Het remt JAK2-, EGFR- en Met (c-Met)-activiteiten en induceert ROS-afhankelijke apoptosis. Deze chemische stof induceert ook caspases-activering en poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)-splitsing. | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is een flavonoïde geïsoleerd uit Kaempferia parviflora (KP) dat apoptose induceert. Deze verbinding verhoogt de sub-G1-fase, DNA-fragmentatie, annexine-V/PI-kleuring en de Bax/Bcl-xL-ratio, activeert caspase-3 en degradeert poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)-eiwit. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 is een potente en specifieke remmer van TOPK. Deze verbinding vermindert ook ERK-RSK fosforylering, reguleert de abundantie van p53, gespleten caspase-7 en gespleten PARP, en induceert apoptose in kankercellen. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Non destinés à lusage humain. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.