| E0080 |
UCLA GP130 2
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UCLA GP130 2 (agoniste du récepteur GP130-1) est un agoniste puissant, pénétrant le cerveau et actif par voie orale du récepteur de la glycoprotéine 130 (Gp130), étant un mimétique de l'humanine se liant au domaine GP130 D4-D5 et réduisant la toxicité induite par le NMDA.
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| S9201 |
Levistilide A
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Le Levistilide A (Diligustilide), un composé naturel isolé de l'herbe médicinale chinoise traditionnelle Ligusticum chuanxiong Hort, est un modulateur potentiel de la P-gp et est utilisé pour le traitement du cancer.
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| S9563 |
Evodine
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L'Evodine, un produit naturel extrait de Evodiae fructus (EF), est un biomarqueur pour l'évaluation de la qualité de l'EF dans la pharmacopée chinoise. Ce composé est un puissant inhibiteur de la P-gp.
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| E1742 |
Reversan
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Reversan (CBLC4H10) est un inhibiteur sélectif et non toxique de la protéine 1 associée à la résistance multidrogue (MRP1) et de la P-glycoprotéine (P-gp), avec le potentiel de traiter le neuroblastome et d'autres tumeurs réfractaires aux médicaments surexprimant le MRP1.
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| S4202 |
Verapamil HCl
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Le Verapamil HCl est un inhibiteur des canaux calciques de type L et un agent anti-arythmique de classe IV. Le Vérapamil inhibe à la fois la glycoprotéine P (P-gp) et le CYP3A4.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Nat Commun, 2025, 16(1):7115
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Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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| S7124 |
SC144
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SC144 est le premier inhibiteur de gp130 à petite molécule, oralement actif, qui induit la phosphorylation (S782) et la déglycosylation de gp130, abroge la phosphorylation de Stat3 et la translocation nucléaire, et inhibe en outre l'expression des gènes cibles en aval.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Respir Res, 2025, 26(1):285
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bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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| S3600 |
Schisandrin B
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La Schisandrin B est le lignane de dibenzocyclooctadiène le plus abondant présent dans l'herbe médicinale chinoise traditionnelle Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. C'est un type d'inhibiteur d'ATR et de P-gp avec une sécurité élevée.
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Phytomedicine, 2025, 141:156672
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Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
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Sci Rep, 2025, 15(1):8452
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| S4662 |
Atazanavir
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Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) est un azapeptide et un inhibiteur de la HIV-protease utilisé dans le traitement des infections à VIH et du SIDA en combinaison avec d'autres agents anti-VIH. Ce composé est un substrat et un inhibiteur de l'isoenzyme 3A du cytochrome P450 (CYP3A4) et un inhibiteur et inducteur de la P-glycoprotein.
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
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Chemistry, 2022, e202202798.
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Cells, 2021, 10(12)3458
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| E4980 |
Verapamil
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Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) est un dérivé de phénylalkylamine qui est un antagoniste de l'influx calcique et aussi un inhibiteur de la P-gp et du CYP3A4. Il présente une efficacité dans le traitement de l'angine de poitrine, des arythmies cardiaques, des cardiomyopathies et de l'hypertension.
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Nat Commun, 2025, 16(1):8069
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J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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