HCV Protease Inhibiteurs | HCV Protease Inhibitors

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S3724 Velpatasvir Velpatasvir (GS-5816, VEL) est un inhibiteur de deuxième génération de NS5A qui inhibe la réplication du virus de l'hépatite C en agissant sur le "réseau membraneux" crucial qui facilite la réplication de l'ARN.
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
Front Oncol, 2021, 11:803278
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403 Ombitasvir (ABT-267) Ombitasvir (ABT-267) est un inhibiteur de la prot ne non structurelle 5A du VHC avec une activit antivirale.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402 Dasabuvir (ABT-333) Dasabuvir (ABT-333) est un inhibiteur non-nucléosidique de l'ARN-polymérase virale ARN-dépendante NS5B qui inhibe les polymérases NS5B recombinantes dérivées d'isolats cliniques du génotype 1a et 1b du VHC avec des valeurs d'IC50 comprises entre 2,2 et 10,7 nM. Il est au moins 7 000 fois plus sélectif pour l'inhibition des polymérases du génotype 1 du VHC que pour les polymérases humaines/mammaliennes.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720 Glecaprevir Glecaprevir (ABT-493) est un inhibiteur de la protéase 3/4A de la protéine non structurelle (NS) du virus de l'hépatite C (VHC) qui cible la réplication de l'ARN viral. Il présente des valeurs d'IC50 allant de 3,5 à 11,3 nM pour les isolats cliniques des génotypes du VHC 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a et 6a.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5394 Tizoxanide Le Tizoxanide (Désacétyl-nitazoxanide), un anti-infectieux thiazolidé, est actif contre les bactéries anaérobies, les protozoaires et une gamme de virus dans les modèles de culture cellulaire, et est actuellement en phase II de développement clinique pour le traitement de l'hépatite C chronique.
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
Virginia Tech, 2023,
S5404 Paritaprevir (ABT-450) ABT-450 (Paritaprevir) est un inhibiteur non structurel (NS) de la protéine 3/4A Proteases.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5307 PSI-6206 (GS-331007) Le PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) est un puissant inhibiteur de l'ARN-polymérase ARN-dépendante du virus de l'hépatite C, ciblant la polymérase NS5B.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045 2'-C-Methylcytidine La 2'-C-Méthylcytidine (NM107) est un inhibiteur puissant et sélectif de la polymérase NS5B du virus de l'hépatite C chronique (VHC) avec une CE50 de 1,85 μM dans les cellules réplicatives de type sauvage. Elle inhibe également efficacement la réplication du virus de la fièvre aphteuse (FMDV) avec une CE50 de 6,4 μM. Il s'agit donc d'un antiviral puissant qui cible à la fois les facteurs viraux et les facteurs de l'hôte, ce qui en fait une option prometteuse pour le traitement du VHC et un agent prophylactique ou thérapeutique potentiel contre les épidémies de FMDV.
S3395 Tegobuvir Le Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) est un inhibiteur non-nucléosidique de la réplication de l'ARN du VHC avec une activité antivirale prouvée chez les patients infectés par le VHC.
E6002 Ledipasvir D-tartrate Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), la forme sel de D-tartrate du ledipasvir, est un inhibiteur de la HCV NS5A, qui est essentielle pour la réplication du virus. Il présente une CE50 de 31 pM contre les réplicons GT1a et de 4 pM contre les réplicons GT1b.
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) est un nouvel inhibiteur pangénotypique du virus de l'hépatite C (VHC) NS5A, ce composé présentant des valeurs de CE50 allant de 1,4 pM à 5,0 pM contre les réplicons du VHC contenant NS5A des génotypes 1 à 6.
S5652 Elbasvir L'Elbasvir (MK8742) est un inhibiteur de la NS5A, empêchant la réplication de l'ARN viral de l'hépatite C et l'assemblage des virions. Les valeurs médianes de CE50 varient de 0,2 à 3600 pmol/L, selon le génotype.
E7964 2'-C-Methyladenosine La 2'-C-méthyladénosine est un inhibiteur de la réplication du virus de l'hépatite C (VHC), avec une IC50 de 0,3 µM dans les cellules Huh-7. Elle est convertie intracellulairement en sa forme triphosphate (2'-C-méthyladénosine triphosphate), qui agit comme un terminateur de chaîne et inhibe directement l'ARN polymérase ARN-dépendante du VHC (NS5B) avec une IC50 de 1,9 µM dans les essais enzymatiques.
E3597 Herba taxilli Extract Herba Taxilli Extract est extrait de Taxillus sutchuenensis, qui peut être utilisé comme inhibiteur de la sérine protéase NS3 du HCV.
S2074 Mecarbinate Mecarbinate (Dimecarbin) est un intermédiaire chimique du chlorhydrate d'arbidol.
S2794 Sofosbuvir Sofosbuvir est un inhibiteur de l'NS5B polymérase du VHC pour le traitement de l'infection chronique par le virus de l'hépatite C (VHC).
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
Verified customer review of Sofosbuvir
S3800 Lycorine hydrochloride La Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), un alcaloïde naturel extrait de la famille des plantes Amaryllidaceae, a été signalée pour présenter un large éventail d'effets physiologiques, y compris un effet potentiel contre le cancer. C'est un inhibiteur de l'HCV avec une forte activité.
Aging Cell, 2021, e13307
E0097 Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate) est un inhibiteur nucléosidique de l'HCV NS5B polymérase qui agit comme terminateur de chaîne d'ARN et prévient l'élongation des transcrits d'ARN pendant la réplication.
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622) est un nouvel inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse avec une activité antivirale contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), le virus de l'hépatite B (HBV) et le virus de l'hépatite C (HCV), inhibe puissamment le VIH-1 (plage d'EC50 de 0.03 à 6.92 nM) et le VIH-2 (EC50s allant de 0.018 à 0.025 nM).