Glucagon Receptor Inhibiteurs | Glucagon Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations
S9307	Shanzhiside methyl ester	Shanzhiside methyl ester is een belangrijk effectief iridoïde glycoside van L. rotata en fungeert als een klein molecuul glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist.
P1230	Retatrutide	Retatrutide (LY3437943) werkt als een drievoudig agonistpeptide van de glucagonreceptor (GCGR), de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide-receptor (GIPR). Retatrutide bindt aan menselijke GCGR, GLP-1R en GIPR met EC50-waarden van respectievelijk 5,79, 0,775 nM en 0,0643. Retatrutide heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar obesitas.
P1231^New	Mazdutide (IBI362, LY330567)	Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de Glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor humane en muis-GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en type 2 diabetes (T2D).
E0021	Apraglutide (FE 203799)	Apraglutide (FE 203799) is een krachtige en zeer selectieve GLP-2-agonist met EC50-waarden van 0,03 nM en 0,07 nM voor respectievelijk de hGLP-2-receptor en de rGLP-2-receptor.