Glucagon Receptor Inhibiteurs | Glucagon Receptor Inhibitors

N° de cat. Nom du produit Informations Citations dutilisation du produit Validations de produit
S9307 Shanzhiside methyl ester Shanzhiside methyl ester is een belangrijk effectief iridoïde glycoside van L. rotata en dient als een kleine molecule glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist.
P1230 Retatrutide Retatrutide (LY3437943) werkt als een drievoudig agonistpeptide van de glucagon receptor (GCGR), de glucagon-achtige peptide-1 receptor (GLP-1R) en de glucoseafhankelijke insulinotrope polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide bindt aan menselijke GCGR, GLP-1R en GIPR met respectievelijk EC50-waarden van 5,79, 0,775 nM en 0,0643. Retatrutide heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar obesitas.
P1231New Mazdutide (IBI362, LY330567) Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) en glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor menselijke en muis GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en diabetes type 2 (T2D).
E0021 Apraglutide (FE 203799)

Apraglutide (FE 203799) is een potente en zeer selectieve GLP-2 agonist met EC50s van respectievelijk 0,03 nM en 0,07 nM voor de hGLP-2 Receptor en rGLP-2 Receptor.