GABA Receptor Inhibiteurs | GABA Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid) is een natuurlijk voorkomende neurotransmitter met remmende activiteit in het centrale zenuwstelsel (CZS).	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) activeert de gamma-aminoboterzuur (GABA) transporter. Deze verbinding induceert reactieve zuurstofsoorten (ROS)-gemedieerde DNA-schade en apoptose.	Viruses, 2025, 17(2)220
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221) is een GABAergische, cholinergische en monoaminergische neuronale systeemversterker voor Ro 5-4864-geïnduceerde convulsies. Fase 2.
E1247	SR95531	Gabazine(SR95531) is een krachtige competitieve en allosterische antagonist van de GABAA receptor, met een IC50 voor de GABA receptor van 9 µM.
E3045	Chinese Arborvilea Seed Extract	Chinese Arborvilea Seed Extract wordt gewonnen uit de gedroogde en rijpe zaadpitten van Platycladus orientalis (L.)Franco, heeft een duidelijk angstremmend effect, en het mechanisme ervan kan verband houden met het verhogen van het GABA-niveau en het verlagen van het Glu-niveau in de hippocampus.
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard) is een nieuw insecticide/acaricide molecuul uit de isoxazolinefamilie dat inwerkt op de gamma-aminoboterzuurreceptor (GABA) en glutamaatreceptoren van insecten, waarbij de GABA- en glutamaatgereguleerde opname van chloride-ionen wordt geremd, wat resulteert in overmatige neuronale stimulatie en de dood van het geleedpotige.
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propaansulfonzuur) is een synthetische organische verbinding die GABAergische activiteit heeft door GABA na te bootsen. Het is een GABAA-partiële agonist en een GABAB-receptor partiële agonist met lage werkzaamheid.
S3959	(+)-Borneol	(+)-Borneol is een van de enantiomeren van borneol, een waardevol medisch materiaal, een senior aromatisch kruid en chemisch materiaal en is gebruikt in voedsel en ook in de volksgeneeskunde.
S4840	Baclofen	Baclofen is een gamma-aminoboterzuur (GABA)-derivaat dat wordt gebruikt als skeletspierverslapper en centraal zenuwstelselonderdrukker. Het activeert GABA receptors, met name de GABAB-receptoren.
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is een remmer van GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase met een IC50 van >500 µM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit.
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	6-Hydroxyflavone, een natuurlijk voorkomend flavonoïde, bindt met matige affiniteit aan GABAA-receptoren en werkt als een partiële agonist van GABAA-receptoren.
E2354	Valepotriate	Valepotriate, een onstabiele iridoïde geïsoleerd uit Valeriana jatamansi Jones, heeft anti-epileptische eigenschappen door de expressie van GABA_A, glutamic acid decarboxylase 65, en Bcl-2 significant te verhogen en de expressie van caspase-3 te verminderen.
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	α-Pinene wordt gevonden in de oliën van vele soorten naaldbomen, met name de den, en heeft insecticide activiteit. (1S)-(-)-α-Pinene is een monoterpeen en vertoont slaapbevorderende eigenschappen door een directe binding aan GABAA-benzodiazepine (BZD) receptoren door te fungeren als een partiële modulator op de BZD-bindingsplaats.
S9249	Securinine	Securinine, een belangrijk natuurlijk alkaloïdeproduct uit de wortel van de plant Securinega suffruticosa, werkt als een γ-aminoboterzuur (GABA) receptor-antagonist.
S4892	Phenibut	Phenibut (aminofenylboterzuur, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, -fenyl- -aminoboterzuur, -fenyl-GABA), een GABA-analoog, is een centraal zenuwstelseldepressivum met anxiolytische en sedatieve effecten.
E6459^New	Phaclofen	Phaclofen is een selectieve antagonist van de GABAB receptor. Phaclofen is een perifere en centrale baclofenantagonist die wordt gebruikt bij het bepalen van de fysiologische significantie van centrale en perifere bicuculline-ongevoelige receptoren waarmee GABA en (-)-baclofen interageren.
E3607	Crateva nurvala Extract	Crateva Nurvala Extract wordt gewonnen uit de stambast van de Crataeva nurvala Buch. Crateva nurvala, een belangrijke medicinale plant, is voornamelijk bestudeerd met het stambastgedeelte voor obstructieve en niet-obstructieve uropathieën. Crateva nurvala wordt ook gebruikt voor de behandeling van prostaatvergroting en blaasgevoeligheid.
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride, een bestanddeel van de noot van Areca catechu, remt de opname van GABA en bèta-alanine, maar niet die van glycine.
E0101	AZD6280	AZD6280 is een selectieve GABAA (α2/3) receptor modulator, gebruikt voor de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis.
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) is een van de bestanddelen van Polygalae Radix en kan een anti-epileptische activiteit uitoefenen door in te werken op het GABAA/BZ-receptorencomplex.
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride is een agonist van de GABAB-receptor die de werking van GABA nabootst, wat leidt tot trage presynaptische inhibitie via de GABAB-receptor. Het verbetert de functie van het ubiquitine-proteasoom systeem (UPS) en verhoogt de celoverleving in zowel in vitro als in vivo modellen van de ziekte van Huntington (HD).
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) is de hydrochloride zoutvorm van tiagabine, een nipecotinezuurderivaat met anticonvulsieve eigenschappen. Een selectieve gamma-aminoboterzuur (GABA) heropname remmer.
S3663	Afloqualone	Afloqualone (AFQ, HQ-495) is een GABAergisch geneesmiddel uit de chinazolinonefamilie met spierontspannende en sedatieve effecten, dat de agonistactiviteit vertoont bij het β-subtype van de GABAa-receptor.
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) is een anti-convulsief medicijn en een selectieve gamma-aminoboterzuur (GABA) heropname remmer.
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol), dat voorkomt in de orchideeën Gastrodia elata, Galeola faberi en vanille, is een hydroxybenzaldehyde dat reageert met NAD+ en H2O tot 4-hydroxybenzoaat, NADH en 2 protonen. Deze verbinding bij 101,7 μM kan de GABA-geïnduceerde chloride-stroom van de tot expressie gebrachte GABAA receptors(α1β2γ2S subtype) significant verminderen.
E7965^New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-Prenylnaringenin demonstreert de hoogste werkzaamheid onder de geteste verbindingen in de voorhersenen. Deze verbinding fungeert als een positieve allosterische modulator van GABAA-receptoren aan de α+β-bindingsinterface.
S1989	GABAA receptor agent 1	GABAA receptor agent 1 is een hoog-affiniteitsligand voor de Gamma-aminoboterzuur A (GABAA) receptor dat krachtige anticonvulsieve activiteit uitoefent.
S4197	Bemegride	Bemegride (Bemegrid, 3-Ethyl-3-methylglutarimide) is een stimulerend middel voor het centrale zenuwstelsel en een tegengif voor barbituraatvergiftiging.
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analoog, Coltramyl) is een natuurlijk voorkomende glycoside afkomstig van de bloemzaden van superba gloriosa met ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen, evenals een uitgesproken convulsieve activiteit. Het is ook een antagonist van de GABAA receptor.
S0164	AZD7325	AZD7325 is een potente en oraal actieve partiële selectieve Positieve allosterische modulator (PAM) van de GABAAα2 en Aα3 receptor met Ki=0,3 en 1,3 nM, respectievelijk, en heeft minder antagonistische werkzaamheid bij de Aα1 en Aα5 receptor subtypes.
S9409	Kavain	Kavain ((+)-Kavain), de belangrijkste kavalacton die voornamelijk voorkomt in de wortels van de kavaplant, heeft anticonvulsieve eigenschappen en vermindert de contractie van vasculaire gladde spieren door interacties met spanningsafhankelijke Na+- en Ca2+-kanalen. Deze verbinding moduleerde positief de γ-aminoboterzuur type A (GABAA) receptor.
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride is een competitieve antagonist bij GABAC receptors.
E2232	Guvacine hydrochloride	Guvacine hydrochloride is een alkaloïde uit de noot van Areca catechu, werkt als een remmer van GABA transporter, en vertoont een bescheiden selectiviteit voor gekloonde GABA-transporters met IC50's van 14 μM (menselijke GAT-1), 39 μM (rat GAT-1), 58 μM (rat GAT-2), 119 μM (menselijke GAT-3), 378 μM (rat GAT-3), en 1870 μM (menselijke BGT-3).
S4772	alpha-Asarone	Alpha (α)-asarone (trans-Asarone) is een van de belangrijkste farmacologisch actieve verbindingen die aanwezig zijn in Acorus calamus Linn (Acoraceae), Acorus tatarinowii Schott (Acoraceae), en Acorus gramineus Solander. Het heeft anticonvulsieve, neuroprotectieve, anxiolytische en nootropische effecten.
S5319	Imepitoin	Imepitoin (ELB-138, AWD 131-138) is een centraal werkend anti-epilepticum dat de bloed-hersenbarrière passeert en wordt gebruikt voor de behandeling van idiopathische epilepsie bij honden. Deze verbinding is een anti-epileptisch en anxiolytisch geneesmiddel, het kan verschillende recombinante isovormen van de rat GABA(A) receptor stimuleren via de benzodiazepine bindingsplaats.
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139), een plantaardig alkaloïde, is een niet-competitieve antagonist van neuronale GABA- en glycinereceptoren.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-Acetylhomotaurine, Calcium acetylhomotaurinate, N-acetylhomotaurinate) is een synthetische verbinding met een chemische structuur die vergelijkbaar is met de aminozuur neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA) en de aminozuur neuromodulator taurine.
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) is een systemisch insecticide en acaricide dat oraal wordt toegediend. Deze verbinding remt γ-aminoboterzuur (GABA)-gereguleerde Chloride Channel (GABAA receptors) en L-glutamaat-gereguleerde Chloride Channel (GluCls)
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) is een anti-epilepticum, een toestandafhankelijke remmer van Na+-kanalen en een selectieve remmer van glutamaatvrijgave. Het remt ook de GABA-opname met een IC50 van 43 µM.
S3977	(-)-Borneol	(-)-Borneol (L-Borneol), een van de enantiomeren van borneol, heeft een kamferachtige en duidelijke houtachtige geur. Deze verbinding heeft een zeer doeltreffende positieve modulerende werking op de GABA receptor met een EC50 van 237 μM.
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) is een activator van de GABAA receptor die de neuronale activiteit moduleert.
S9176	Pimpinellin	Pimpinellin is een furocoumarine die werkt als antagonist van eiwitten met GABA receptor activiteit.
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract wordt gewonnen uit magnolia obovata, dat een anxiolytisch effect heeft door verbetering van de GABA receptor en anti-neuroinflammatoire mechanismen.
S5612	Isonipecotic acid	Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid) is een heterocyclische verbinding die voornamelijk fungeert als een GABAA receptor partiële agonist.
S6755	NS 11394	NS11394 is een subtype-selectieve positieve allosterische modulator van GABAA receptors, met selectiviteit voor de α3- en α5-subtypen.
E0960	RO5186582	RO5186582 (Basmisanil, RG1662) is een zeer selectieve GABA_Aα5 negatieve allosterische modulator.
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium is een HDAC-remmer door selectief proteasomale degradatie van HDAC2 te induceren, gebruikt bij de behandeling van epilepsie, bipolaire stoornis en ter voorkoming van migrainehoofdpijn. Valproic acid induceert Notch1-signalering in small cell lung cancer (SCLC)-cellen. Valproic acid wordt onderzocht voor de behandeling van HIV en diverse kankers. Valproic acid (VPA) induceert autophagy en mitophagy door opregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door opregulatie van PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline (d-Bicuculline) is een competitieve antagonist van GABA_A-receptoren met IC50 van 2 μM, blokkeert ook Ca(2+)-geactiveerde kaliumkanalen.	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodium is een potente en oraal actieve remmer van Na-K-Cl cotransporter (NKCC). Furosemide sodium is een subtype-selectieve antagonist van gamma-aminoboterzuur type A (GABAA) receptor.	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), een van de actieve fytochemicaliën in zoethoutextract, bindt aan en activeert het ligandbindingsdomein van PPARγ, evenals de volledige receptor. Het is ook een GABAA receptor positieve modulator die de vetzuuroxidatie bevordert en leren en geheugen verbetert.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid (Nifluril) is een COX-2-remmer die wordt gebruikt bij gewrichts- en spierpijn.	Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S9065	Songorine	Songorine, een alomtegenwoordig alkaloïde in het geslacht Aconitum, is een nieuwe antagonist van de GABAA receptor in de rattenhersenen en heeft antiaritmische, antinociceptieve, ontstekingsremmende, regeneratieve en CNS-modulerende eigenschappen.