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Carbohydrate Metabolism Inhibiteurs | Carbohydrate Metabolism Inhibitors

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S4101 Voglibose Voglibose (AO 128) est un dérivé N-substitué de la valiolamine, doté d'une excellente activité inhibitrice contre les k-glucosidases et d'une action contre l'hyperglycémie et divers troubles causés par l'hyperglycémie.
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
E4744New BI-9787 Le BI-9787 est un puissant inhibiteur zwitterionique de la cétohexokinase (KHK) avec des valeurs d'IC50 de 12 nM et 12,8 nM pour hKHK-A et hKHK-C. Il présente une bonne stabilité métabolique dans les hépatocytes de rat et constitue un puissant composé outil pour les études in vitro et in vivo chez les rongeurs.
E8270New Eleutherol Eleutherol (Allium A) est un naphtalène extrait du bulbe d'E. americana et un puissant inhibiteur de l'α-glucosidase avec une CI50 de >1,00 μM. Il présente également une activité antifongique significative avec des valeurs de CMI comprises entre 7,8 µg/mL et 250 µg/mL. Il peut être utilisé dans la recherche sur les infections antimicrobiennes et le traitement du diabète.
S3278 Kaempferol-3-O-neohesperidoside Le Kaempferol 3-néohespéridoside (Kaempferol-3-O-neohesperidoside), un flavonoïde isolé de l'extrait de feuilles de Primula latifolia Lapeyr. et Primula vulgaris Hudson, stimule la synthèse du glycogène dans le muscle soléaire de rat via la voie PI3K - GSK-3 et la voie MAPK - PP1.
S3245 Nodakenetin La Nodakenetin (NANI), une coumarine d'origine végétale isolée d'Angelica decursiva, inhibe l'α-glucosidase, la PTP1B, l'aldose réductase du cristallin de rat (RLAR), l'AChE, la BChE et l'enzyme de clivage du précurseur amyloïde au site β 1 (BACE1). Ce composé altère l'expression des protéines Bax et Bcl-2, et provoque l'apoptose mitochondriale. Il présente une activité antitumorale.
S2589 Miglitol Le Miglitol est un antidiabétique oral.
E0477 N-Caffeoyl O-methyltyramine La N-Caffeoyl O-méthyltyramine est une classe d'alcaloïdes isolée de Cuscuta reflexa avec une forte activité inhibitrice contre l'α-glucosidase avec une CI50 de 103,58 μM.
E2846 FBPase-1 inhibitor-1 FBPase-1 inhibitor-1, un inhibiteur allostérique de la fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase-1), présente une puissance similaire (IC50 = 3,4 μM avec MG ; = 4,0 μM en format couplé) dans ces deux essais distincts de l'activité FBPase-1.
S0553 Butyl isobutyl phthalate  Le Butyl isobutyl phthalate (BIP), isolé du rhizoïde de Laminaria japonica, est un inhibiteur non compétitif de l'α-Glucosidase avec une CI50 de 38 μM. Le Butyl isobutyl phthalate présente un effet hypoglycémiant significatif et a le potentiel pour le traitement du diabète.
E3107 Andrographis Herba Extract Andrographis Herba Extract est obtenu à partir de la partie aérienne d'Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees, présente diverses activités, notamment antimicrobiennes et Antioxidant, antipaludiques, antiangiogéniques, anti-inflammatoires, antidiabétiques, et des activités inhibitrices in vitro des enzymes α-glucosidase et α-amylase.
S3527 AM2394 AM-2394 est un activateur de glucokinase (GKA) structurellement distinct, qui active la glucokinase (GK) avec une EC50 de 60 nM.
E3333 Viburnum Dilatatum Extract L'extrait de Viburnum Dilatatum est extrait de Viburnum Dilatatum, qui possède des activités inhibitrices de l'alpha-glucosidase et une action antihyperglycémique.
S0808 Ketohexokinase inhibitor 1 Ketohexokinase inhibitor 1 (PF-06835919, MDK1846) est un puissant inhibiteur de la cétohexokinase (KHK) avec une CI50 de 8,4 nM et 66 nM pour KHK-C et KHK-A, respectivement.
E2509 WAY-297848 WAY-297848 est un nouvel activateur de Glucokinase avec une utilisation potentielle comme médicament pour la prévention ou le traitement de l'hyperglycémie, du diabète, de l'obésité, de la dyslipidémie, du syndrome métabolique, etc.
S3796 Rebaudioside A Le Rebaudioside A (extrait de stévia, Reb A, glycoside A3, stévioside A3), un ingrédient édulcorant naturel extrait de la feuille de stévia, est utilisé sous forme de poudre ou liquide pour augmenter l'intensité de l'édulcoration et améliorer le goût. Ce composé est un glycoside de stéviol, un inhibiteur de l' Vl -Glucosidase avec une IC50 de 35,01 μg/ml. Il peut inhiber les canaux K+ sensibles à l'ATP.
S2949 KPLH1130 KPLH1130 est un inhibiteur spécifique de la pyruvate déshydrogénase kinase (PDK) qui bloque la polarisation des macrophages et atténue les réponses pro-inflammatoires.
S4793 Cedryl acetate Le Cedryl Acetate (Cedrol acetate, Cedranyl acetate), un produit acétylé dérivé de l'huile de cèdre, a été appliqué en chimie pour ses propriétés de réactif chiral et de signalisation cellulaire avec des fonctions antifongiques et d'immunotoxicité. Le Cedryl Acetate présente une activité inhibitrice de l'α-glucosidase.
E4014 4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranoside Le 4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranoside est un substrat chromogène dans le test d'inhibition de l'α-glucosidase.
S2035 Epalrestat L'Epalrestat est un inhibiteur d'aldose reductase avec une IC50 de 72 nM.
Cell Rep Med, 2023, 4(6):101056
Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233
J Agric Food Chem, 2020, 68(42):11747-11757
S3300 Desoxyrhaponticin La Desoxyrhaponticin (DC, DES), un glycoside stilbénoïde issu de Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarbe), un aliment nutritionnel traditionnel chinois, est un inhibiteur de la fatty acid synthase (FAS/FASN). Ce composé est également un inhibiteur compétitif de l'absorption du glucose avec une CI50 de 148,3 μM et 30,9 μM respectivement dans les vésicules membranaires intestinales de lapin et dans les manchons intestinaux éversés de rat. Il a un effet apoptotique sur les cellules cancéreuses humaines.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9378 4',5-Dihydroxyflavone La 4',5-Dihydroxyflavone inhibe la LOX-1 de soja et l'α-glucosidase de levure.
Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
E3072 Paniculata Extract Paniculata Extract est extrait de Microcos paniculata L., qui présente diverses fonctions biologiques, notamment une activité antioxydante et un effet inhibiteur de l'α-glucosidase.
S3243 Zeaxanthin La Zeaxanthin, un alcool caroténoïde, participe au cycle de la xanthophylle, active la voie intrinsèque de l'apoptose qui induit l'apoptose sur les cellules de mélanome uvéal avec une valeur IC50 de 40,8 µM.