réservé à la recherche

VU661013 Bcl-2 inhibiteur

Name: VU661013
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8758
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8758

VU661013 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de MCL1 avec un Ki de 97 ± 30 pM de MCL-1 humain dans un test TR-FRET. Cependant, ce composé n'inhibe pas significativement BCL-xL ou BCL-2 avec un Ki > 40 μM ou = 0,73 μM. Il déstabilise l'association BIM/MCL-1, entraînant l'apoptosis dans la LMA.

VU661013 Bcl-2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 712.66

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S875801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98.70%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.70

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	712.66	Formule	C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2131184-57-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CN(C(=O)C2=C(C3=C(N12)C(=C(C=C3)Cl)C4=C(N(N=C4C)C)C)CCCOC5=CC(=C(C(=C5)C)Cl)C)C6=CN(C7=C6C=C(C=C7)C(=O)O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (140.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (0.84mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MCL1 (Cell-free assay) 97 pM(Ki)
In vitro	VU661013 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de MCL-1 qui déstabilise l'association BIM/MCL-1, entraîne l'apoptose dans la LMA et est actif dans les cellules résistantes au vénétoclax.
In vivo	VU661013 est actif dans les xénogreffes dérivées de patients. De plus, ce composé est combiné en toute sécurité avec le vénétoclax pour une synergie dans les modèles murins de LMA.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30185627/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):