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Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel inhibiteur

Name: Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8016
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8016

Le Vonoprazan Fumarate (TAK-438) est un nouveau P-CAB (bloqueur d'acide potassium-compétitif) qui inhibe réversiblement l'H+/K+, ATPase avec une IC50 de 19 nM (pH 6,5), et contrôle la sécrétion d'acide gastrique. Ce composé est en phase 3.

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.46

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.65%

99.65

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.46	Formule	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1260141-27-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Capable of inhibiting H+, K+-ATPase under acidic or neutral conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase 19 nM
In vitro	Le fumarate de Vonoprazan (TAK-438) est un dérivé pyrrolique dont la structure chimique est complètement différente de celle des P-CAB développés à ce jour. Il inhibe l'activité de l'H⁺, K⁺-ATPase gastrique de manière dose-dépendante. Dans des conditions neutres (pH 7,5), l'activité inhibitrice de ce composé est presque la même que dans des conditions légèrement acides (pH 6,5). Il n'inhibe pas l'activité de la Na⁺, K⁺-ATPase même à une concentration 500 fois supérieure à leurs valeurs d'IC50 contre l'activité de l'H+,K+-ATPase gastrique. Ce composé inhibe l'H⁺, K⁺-ATPase gastrique de manière K⁺-compétitive avec un K_i de 3 nM.
In vivo	Le fumarate de Vonoprazan (TAK-438) inhibe la sécrétion basale d'acide gastrique de manière dose-dépendante, et la valeur ID50 est de 1,26 mg/kg. L'administration intraveineuse de ce composé augmente de manière dose-dépendante le pH du perfusat gastrique, et l'augmentation du pH est maintenue pendant 5 h après l'administration. À la dose de 1 mg/kg, le pH atteint un plateau 90 min après l'administration, et la valeur de pH la plus élevée atteinte est de 5,9. De plus, il montre un effet inhibiteur puissant et de plus longue durée sur la sécrétion d'acide gastrique stimulée par l'histamine chez les rats et les chiens. Il montre une activité antisécrétoire significative grâce à une forte accumulation et une clairance lente du tissu gastrique. Ce composé n'est pas affecté par l'état sécrétoire gastrique, contrairement aux IPP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03808493	Completed	Japanese Healthy Adult Male	Takeda	January 30 2019	Phase 1
NCT03456960	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	March 8 2018	Phase 1
NCT03085836	Completed	Healthy Participants	Takeda	April 19 2017	Phase 1
NCT02774902	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	August 2010	Phase 1
NCT02141711	Completed	Erosive Esophagitis(EE)\|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)	Takeda	October 2008	Phase 1
NCT02123953	Completed	Dose Finding Study	Takeda	October 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):