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SP141 MDM2/MDMX inhibiteur

Name: SP141
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0901
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S0901

SP141 est une nouvelle classe d'inhibiteur de MDM2 qui favorise l'auto-ubiquitination et la dégradation de MDM2, et réduit les niveaux de MDM2 dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas, ainsi que leur prolifération et leur capacité à former des tumeurs chez les souris nudes. Ce composé inhibe la croissance des cellules de cancer du pancréas humain avec des valeurs de CI50 inférieures à 0,5 μM (0,38-0,50 μM) de manière indépendante de p53.

SP141 MDM2/MDMX inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.38

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S090101 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.65%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.65

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre MDM2/MDMX Inhibiteurs	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	324.38	Formule	C₂₂H₁₆N₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1253491-42-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC3=C2C=CN=C3C4=CC=CC5=CC=CC=C54

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 <0.50 μM
In vitro	SP141 peut se lier directement à MDM2, favorisant son auto-ubiquitination et sa dégradation par le protéasome. Ce composé réduit les niveaux de MDM2 dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas, ainsi que leur prolifération, avec des concentrations inhibitrices de 50 % <0,5 μM (0,38–0,50 μM). Des concentrations croissantes de ce produit chimique induisent des niveaux croissants d'Apoptosis et d'arrêt de la phase G2–M des lignées cellulaires de cancer du pancréas, qu'elles expriment ou non une P53 fonctionnelle.
In vivo	Le SP-141 (40 mg/kg ; administré par injection i.p. ; 5 j/sem pendant environ trois semaines) supprime la croissance tumorale pancréatique dans les modèles murins xénogreffés et orthotopiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):