réservé à la recherche

SB742457 5-HT Receptor antagoniste

Name: SB742457
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2894
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S2894

SB742457 (GSK 742457) est un antagoniste très sélectif du récepteur 5-HT6 avec un pKi de 9,63, présentant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs. Phase 2.

SB742457 5-HT Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 353.44

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S289401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.51%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.51

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	353.44	Formule	C₁₉H₁₉N₃O₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	607742-69-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GSK 742457			Smiles	C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (220.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT6 9.63(pKi)
In vitro	SB-742457 est un antagoniste sélectif du récepteur 5-HT6 avec des effets d'amélioration de la cognition, de la mémoire et de l'apprentissage. SB-742457 est un nouvel agent d'amélioration cognitive pour la maladie d'Alzheimer. SB-742457 est un agent potentiel ajouté pour stabiliser le traitement au donépézil chez les sujets atteints de la maladie d'Alzheimer légère à modérée.
In vivo	SB-742457 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 5-HT6 dont il a été démontré qu'il inverse un déficit d'apprentissage induit par la scopolamine dans le test de reconnaissance de nouveaux objets et qu'il améliore les performances dans une tâche de labyrinthe aquatique chez les rats âgés.
Références	[1] http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(06)04511-0/fulltext [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18625457/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00708552	Completed	Alzheimer''s Disease	GlaxoSmithKline	July 4 2008	Phase 2
NCT00551772	Completed	Alzheimer''s Disease	GlaxoSmithKline	August 2007	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):