Name: Rasagiline Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2102
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S210201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false Pureté : 99.85%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.85

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre MAO Inhibiteurs	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	267.34	Formule	C₁₂H₁₃N.CH₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	161735-79-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate			Smiles	CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 53 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (112.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
In vitro	La Rasagiline inhibe la MAO de type B et de type A du cerveau de rat avec des IC50 de 4,43 nM et 412 nM, respectivement. La Rasagiline est trois à 15 fois plus puissante que la sélégiline pour l'inhibition de la MAO-B dans le cerveau et le foie de rat in vivo lors d'une administration aiguë et chronique, mais a une puissance similaire in vitro. La Rasagiline empêche l'accumulation nucléaire de la GAPDH induite par le N-méthyl(R) salsolinol dans les cellules SH-SY5Y. La Rasagiline prévient l'effondrement de ΔΨm, et le processus apoptotique suivant, ce qui indique que les mitochondries peuvent déterminer la survie et la mort des cellules. La Rasagiline a de puissantes activités anti-apoptotiques et neuroprotectrices en réponse au retrait du sérum et du NGF dans les cellules PC12 partiellement différenciées neuronalement et prévient la chute du potentiel de membrane mitochondriale, la première étape de la mort cellulaire. La Rasagiline est métabolisée en son principal métabolite, l'aminoindan, la sélégiline donne naissance à la L-méthamphétamine. La Rasagiline active directement la voie PKC-MAP kinase par une phosphorylation des MAP kinases p42 et p44 dépendante de la concentration et du temps.
In vivo	La Rasagiline ex vivo inhibe la MAO dans le cerveau et le foie avec des ED50 de 4,43 nM et 412 nM, respectivement. La Rasagiline (0,2 mg/kg et 1 mg/kg) accélère la récupération de la fonction motrice et de la mémoire spatiale et réduit l'œdème cérébral d'environ 40 à 50 % chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11520893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10082192/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rasagiline Mesylate MAO inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 267.34