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R-IMPP PCSK9 inhibiteur

N° Cat.S8420

R-IMPP est un inhibiteur de la sécrétion de PCSK9, concentration inhibitrice demi-maximale [IC50] = 4,8 μM.
R-IMPP PCSK9 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 389.49

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Contrôle qualité

Lot : S842001 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]7 mg/mL]false Pureté : 99.42%
99.42

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 389.49 Formule

C24H27N3O2

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 2133832-83-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (197.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : 7 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PCSK9
In vitro
Le R-IMPP favorise l'absorption du LDL-C dans les cellules d'hépatome en augmentant les niveaux de LDL-R, sans altérer les niveaux de transferrine sécrétée. Ce composé ne diminue pas la transcription de PCSK9 ni n'augmente la dégradation de PCSK9, mais provoque plutôt une inhibition transcription-dépendante de la traduction de PCSK9. Il a été découvert qu'il présentait une faible activité anti-sécrétagogue de PCSK9 (concentration inhibitrice semi-maximale [IC50] = 4,8 μM), mais n'affectait pas les niveaux d'ATP intracellulaire dans les cellules CHO-K1 recombinantes, une mesure de cytotoxicité, ni ne diminuait la sécrétion d'une protéine de contrôle, la phosphatase alcaline sécrétée, une mesure de sélectivité relative. La réponse inhibitrice de ce produit chimique est stéréospécifique.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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