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PKM2-IN-1 (Compound 3k) inhibiteur de PKM2

Name: PKM2-IN-1 (Compound 3k)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8616
Rating: 5 (33 reviews)

N° Cat.S8616

L'inhibiteur de PKM2 (Composé 3K, PKM2-IN-1) présente une activité inhibitrice de PKM2 avec une valeur d'IC50 de 2,95 μM. La valeur d'IC50 pour PKM1 est 4 à 5 fois plus élevée que celle pour PKM2.

PKM2-IN-1 (Compound 3k) PKM inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 345.48

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre PKM Inhibiteurs	Mitapivat (AG-348) (±)-Shikonin TEPP-46 (ML265) DASA-58 DL-Serine ZIP Alkannin TP-1454

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HCT116	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.18μM	28688274
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.29μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.56μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs in presence of PKM2 activator FBP by MTS assay, IC50=2.01μM	28688274
BEAS2B	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BEAS2B cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTS assay, IC50=18.46μM	28688274
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	345.48	Formule	C₁₈H₁₉NO₂S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	94164-88-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PKM2-IN-1			Smiles	CC1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O)CSC(=S)N3CCCCC3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 6 mg/mL (17.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKM2 (Cell-free assay) 2.95 μM
In vitro	Le PKM2 inhibitor (compound 3k) performant montre une activité antiproliférative nanomolaire envers une série de lignées cellulaires cancéreuses avec une forte expression de PKM2, y compris HCT116, Hela et H1299 avec des valeurs IC50 allant de 0,18 à 1,56 μM. De plus, il présente une plus grande cytotoxicité sur les cellules cancéreuses que sur les cellules normales.
In vivo	Le composé 3K (PKM2-IN-1) est un inhibiteur enzymatique de la pyruvate kinase M2 (PKM2).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):