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Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor antagoniste

Name: Pitolisant hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5926
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S5926

Le Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) agit comme un antagoniste compétitif à haute affinité (Ki=0.16 nM) et comme un agoniste inverse (EC50=1.5 nM) au niveau du sous-type humain de récepteur H3 de l'histamine.

Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 332.31

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S592601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	332.31	Formule	C₁₇H₂₇Cl₂NO	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	903576-44-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Tiprolisant hydrochloride, BF-2649 HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	H3 receptor 0.16 nM(Ki)
In vitro	Le Pitolisant montre une grande sélectivité pour les récepteurs H3 par rapport aux autres sous-types de récepteurs de l'histamine (sous-types H1, H2 et H4) et ne présente pas d'interaction avec d'autres récepteurs ou canaux humains.
In vivo	Lors d'expériences animales, le pitolisant augmente l'activité neuronale histaminergique et noradrénergique, augmente l'état de veille au détriment du sommeil à ondes lentes et du sommeil paradoxal, présente un faible potentiel d'abus et n'a aucun effet sur les seuils de douleur mécanique ou thermique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05458128	Active not recruiting	Idiopathic Hypersomnia\|Excessive Daytime Sleepiness	Harmony Biosciences LLC	August 19 2022	Phase 3
NCT02929342	Completed	Healthy Volunteers	Bioprojet	July 2016	Phase 1
NCT02611687	Active not recruiting	Narcolepsy With Cataplexy\|Narcolepsy Without Cataplexy	Bioprojet	June 6 2016	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):