PHPS1 phosphatase inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : S991301 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.97

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre phosphatase Inhibiteurs	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	465.44	Formule	C₂₁H₁₅N₅O₆S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	314291-83-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PTP Inhibitor V			Smiles	O[S](=O)(=O)C1=CC=C(N\N=C2/C(=O)N(N=C2C3=CC=C(C=C3)[N+]([O-])=O)C4=CC=CC=C4)C=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Shp2 (Cell-free assay) 0.73 μM(Ki)
In vitro	PHPS1 inhibe les événements cellulaires dépendants de Shp2 tels que la dispersion des cellules épithéliales induite par le facteur de croissance des hépatocytes/facteur de dispersion (HGF/SF) et la morphogenèse de ramification. Ce composé bloque également la signalisation en aval dépendante de Shp2, à savoir la phosphorylation soutenue induite par HGF/SF des MAP kinases Erk1/2 et la déphosphorylation de la paxilline. En outre, il inhibe efficacement l'activation d'Erk1/2 par le mutant Shp2 associé à la leucémie, Shp2-E76K, et bloque la croissance indépendante de l'ancrage d'une variété de lignées cellulaires tumorales humaines.
In vivo	PHPS1 diminue le nombre de plaques athéroscléreuses sans affecter significativement le poids corporel, les niveaux de glucose sérique ou le lipid metabolism. L'analyse de la composition des plaques montre une diminution significative du nombre de VSMC dans les lésions athéroscléreuses de souris Ldlr^−/− traitées avec ce composé. La stimulation par l'oxLDL induit une augmentation dose-dépendante du nombre de VSMC et des niveaux de phosphorylation de SHP2 et d'ERK, et ces effets sont bloqués par cette substance chimique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18480264/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29703160/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 465.44