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PF-06409577 AMPK activateur

Name: PF-06409577
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8335
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8335

PF-06409577 est un activateur de AMPK biodisponible par voie orale avec une EC50 de 7 nM pour α1β1γ1 dans le test TR-FRET et il ne montre aucune inhibition détectable de hERG dans un test de patch-clamp (100 μM) et n'était pas un inhibiteur (IC50 > 100 μM) des activités microsomales des principales isoformes du cytochrome P450 humain.

PF-06409577 AMPK activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 341.79

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S833501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.44%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.44

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	341.79	Formule	C₁₉H₁₆ClNO₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1467057-23-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (292.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK α2β1γ1 6.8 nM(EC50) AMPK α1β1γ1 7 nM(EC50)
In vitro	PF-06409577 active les isoformes α1β1γ1 et α2β1γ1 AMPK avec une EC50 de 7,0 nM et 6,8 nM, mais ce composé était beaucoup moins actif contre les isoformes α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3 AMPK avec une EC50 supérieure à 4000 nM.
In vivo	PF-06409577 présente une efficacité dans un modèle préclinique de néphropathie diabétique. Il présente une forte liaison aux protéines plasmatiques chez le rat (fraction plasmatique non liée, fu,p = 0,0044), le chien (fu,p = 0,028), le singe (fu,p = 0,032) et l'homme (fu,p = 0,017). Après administration intraveineuse, ce composé présente une clairance plasmatique modérée (CLp) chez le rat (22,6 mL/min/kg), le chien (12,9 mL/min/kg) et le singe (8,57 mL/min/kg) et était bien distribué avec des volumes de distribution à l'état d'équilibre (Vdss) allant de 0,846 à 3,15 L/kg. Après administration orale de matière cristalline en suspension dans 0,5 % de méthylcellulose, il est rapidement absorbé (Tmax = 0,25-1,20 h) chez le rat, le chien et le singe. Les valeurs correspondantes de biodisponibilité orale (F) chez le rat, le chien et le singe étaient respectivement de 15 %, 100 % et 59 %. Ce produit chimique est soumis à un degré plus élevé de glucuronidation intestinale de premier passage chez le rat (par rapport à d'autres espèces précliniques et à l'homme).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02286882	Terminated	Healthy	Pfizer	November 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):