Name: Pentamidine isethionate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4007
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre phosphatase Inhibiteurs	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
A549	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against A549 cell line, IC50=24 μM
rat L6 cell	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against rat L6 cells, IC50=2.1 μM
J774A1	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against mouse J774A1 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=1 μM
HepG2	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=2.3 μM
HeLa	Cytotoxicity assay	96 h	Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by resazurin-based spectrofluorimetric method, IC50=15 μM
WM115	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human WM115 cells assessed as growth inhibition measured after 72 hrs by crystal violet assay, IC50=4.8 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	592.68	Formule	C₁₉H₂₄N₄O₂.2C₂H₆O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	140-64-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N.C(CS(=O)(=O)O)O.C(CS(=O)(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (168.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (50.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PRL Phosphatases
In vitro	Il est expérimentalement connu que la Pentamidine interfère avec de nombreux processus cellulaires. Plus précisément, il a été démontré que la Pentamidine se lie à l'ADN de manière non intercalaire et semble se lier préférentiellement à l'ADN du kinétoplaste chez les trypanosomes. De plus, la Pentamidine peut inhiber l'ARN polymérase et la fonction ribosomique, ainsi que la synthèse des acides nucléiques, des protéines, des phospholipides et des polyamines. La Pentamidine inhibe également certaines protéases, y compris la trypsine, et altère la consommation cellulaire d'oxygène. La Pentamidine possède une puissante activité antiprotozoaire in vitro. La Pentamidine présente une activité cytotoxique contre les promastigotes de L. infantum avec une IC50 de 2,5 μM. 2,5 μM de Pentamidine induit une mort cellulaire programmée précoce chez 49,6% des promastigotes de L. infantum. 2,5 μM de Pentamidine induit une diminution notoire des promastigotes en phases G1 et S par rapport aux échantillons témoins non traités (G1: 77,0 vs 15,0%; S: 11,0 vs 2,4% pour les promastigotes traités et non traités à la pentamidine, respectivement). La Pentamidine est capable de se lier à l'ADN de thymus de veau (CT-ADN) et induit des changements conformationnels dans la double hélice de l'ADN. La Pentamidine se lie également à l'ubiquitine pour modifier le cluster β de l'ubiquitine. La Pentamidine est un inhibiteur des phosphatases de foie en régénération (PRLs). 1 μg/mL de Pentamidine inhibe complètement l'activité de la PTP1B recombinante dans la déphosphorylation d'un peptide phosphotyrosine. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe complètement les activités des PRL-1, PRL-2 et PRL-3 recombinantes dans la déphosphorylation d'un substrat peptidique phosphotyrosine. L'incubation avec de la Pentamidine (1 μg/mL) pendant 48 h réduit l'activité des PRL phosphatases intracellulaires dans les cellules NIH3T3 transfectées de plus de 85%. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe complètement la croissance de la lignée cellulaire de mélanome (WM9), de la lignée cellulaire de carcinome de la prostate (DU145 et C4–2), de la lignée cellulaire de carcinome ovarien (Hey), de la lignée cellulaire de carcinome du côlon (WM480) et de la lignée cellulaire de carcinome pulmonaire (A549) qui expriment toutes des PRLs endogènes.
Kinase Assay	Tests PTPase in vitro
Kinase Assay	Les PTPases individuelles (0,01 μg/réaction) dans 50 μL de tampon PTPase [50 mM Tris (pH 7,4)] sont incubées à 22 ℃ pendant 10 min ou comme indiqué en l'absence ou en présence de composés inhibiteurs. Les substrats (0,2 mM de peptide phosphotyrosine) sont ensuite ajoutés et laissés réagir à 22 ℃ pendant 18 h. L'activité PTPase des réactions individuelles est mesurée en ajoutant 100 μL de solution de vert malachite (UBI) puis en quantifiant les quantités de phosphate libre clivé par la PTPase du substrat peptidique par spectrométrie (A_{660 nm}). Les activités PTPase relatives sont calculées sur la base de la formule [(activité PTPase en présence d'un composé inhibiteur)/(activité PTPase en l'absence du composé) × 100%]. Les réactions effectuées dans des conditions comparables en l'absence de PTPases recombinantes uniquement sont utilisées comme contrôles et ne montrent aucune activité PTPase détectable.
In vivo	La Pentamidine a une activité antiprotozoaire puissante dans les modèles animaux. La Pentamidine (0,3-9 mg/L) a diminué la viabilité de P. carinii dans des modèles expérimentaux sur des cellules épithéliales pulmonaires d'embryon de poulet et des cellules pulmonaires de rats atteints de pneumonie. Un traitement de 5 mg/kg de Pentamidine pendant 2 semaines éradique la pneumonie à Pneumocystis carinii chez 75% des animaux. La Pentamidine inhibe la croissance des tumeurs mélanomateuses humaines WM9 chez les souris nues. Pendant la période d'étude de 16 semaines, les tumeurs chez les souris traitées avec 250 μg de Pentamidine sont restées à des tailles similaires à celles du début du traitement, tandis que les tumeurs chez les souris témoins ont poussé si rapidement qu'un sacrifice humain des animaux a été nécessaire à la 4e semaine. La Pentamidine induit une nécrose significative qui représente plus de 50% de la masse tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3903942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17191940/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12516958/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2191850/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05458752	Completed	Pneumocystis Jirovecii Infection	Central Hospital Nancy France	April 1 2020	--
NCT02669706	Completed	Hematologic Malignancy	University of Illinois at Chicago	March 2015	--
NCT00729807	Terminated	Melanoma (Skin)	University of Maryland Baltimore\|National Cancer Institute (NCI)	July 2008	Phase 2
NCT00802594	Completed	Trypanosomiasis African	Immtech Pharmaceuticals Inc\|Bill and Melinda Gates Foundation	August 2001	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pentamidine isethionate phosphatase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 592.68