réservé à la recherche

Pamapimod p38 MAPK inhibiteur

Name: Pamapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8125
Rating: 5 (6 reviews)

N° Cat.S8125

Pamapimod (R-1503, Ro4402257) est un nouvel inhibiteur sélectif de la p38 mitogen-activated protein kinase. Il inhibe l'activité enzymatique de p38α et p38β avec des valeurs IC50 de 0,014±0,002 et 0,48±0,04 microM, respectivement, sans activité contre les isoformes p38delta ou p38gamma.

Pamapimod p38 MAPK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 406.38

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S812501 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.95

Cibles apparentées	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre p38 MAPK Inhibiteurs	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	406.38	Formule	C₁₉H₂₀F₂N₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	449811-01-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	R-1503,Ro4402257			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)OC3=C(C=C(C=C3)F)F)NC(CCO)CCO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (199.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.050mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.405mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.014 μM p38β (Cell-free assay) 0.48 μM
In vitro	Le Pamapimod a inhibé p38, mais aucune inhibition de JNK n'a été détectée. Ce composé a également inhibé la production de facteur de nécrose tumorale (TNF) α stimulée par le lipopolysaccharide (LPS) par les monocytes, la production d'interleukine (IL)-1β dans le sang total humain et la production spontanée de TNFα par les explants synoviaux de patients atteints de PR.
In vivo	Dans l'arthrite induite par le collagène murin, le pamapimod a réduit les signes cliniques d'inflammation et la perte osseuse à 50 mg/kg ou plus. Dans un modèle de rat d'hyperalgésie, ce composé a augmenté la tolérance à la pression de manière dose-dépendante, suggérant un rôle important de p38 dans la douleur associée à l'inflammation. Il supprime la production spontanée de TNFα par les explants synoviaux de patients atteints de PR. La production de TNFα et d'IL-6 stimulée par le LPS et le TNFα chez les rongeurs a également été inhibée par ce composé.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18776065/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):