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Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor antagoniste

N° Cat.S4748

L'ondansetron est un antagoniste très spécifique et sélectif du récepteur sérotoninergique 5-HT3 receptor (Ki=6.16 nM), avec une faible affinité pour les récepteurs dopaminergiques.
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 365.85

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Contrôle qualité

Lot : S474801 DMSO]73 mg/mL]false]Water]73 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false Pureté : 99.37%
99.37

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
HEK293 cells Function assay Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM
MDCK2 cells Function assay Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM
HEK cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 365.85 Formule

C18H19N3O.HCl.2H2O

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 103639-04-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (199.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
5-HT3 receptor
810 nM
In vitro
L'ondansetron est un antagoniste compétitif puissant, hautement sélectif, des récepteurs 5-HT3. Il présente une certaine affinité pour d'autres sous-types de récepteurs, notamment les récepteurs 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioïdes et α1-adrénergiques, et pour le récepteur μ-opioïde. Cependant, l'ondansetron a une sélectivité de 1000:1 pour les récepteurs 5-HT3. L'ondansetron est le bloqueur de canaux HERG le plus puissant parmi plusieurs antagonistes 5-HT3, avec une CI50 de 810 nM et il a été signalé qu'il bloque les canaux Na+.
In vivo
L'ondansetron (Ond) est bien toléré et ses effets secondaires sont légers. Ond agit sur le SNC ainsi que sur le système nerveux périphérique (SNP). L'ondansetron est disponible pour administration orale et intraveineuse. La biodisponibilité de l'ondansetron administré par voie orale n'est que de 60%. La faible biodisponibilité est due à un métabolisme de premier passage significatif. La concentration plasmatique maximale d'ondansetron est généralement atteinte environ 1,5 heure après l'administration orale. Une grande partie de ce médicament, environ 75%, est liée aux protéines plasmatiques. L'ondansetron est actuellement utilisé pour prévenir et traiter les nausées et vomissements associés à la chimiothérapie, à la radiothérapie et à l'anesthésie générale. Il a été démontré qu'il inhibe l'activité des récepteurs GABA et glycine dans des modèles animaux. Des doses thérapeutiques d'Ond permettent d'administrer des quantités significativement plus élevées de Dox au tissu cérébral in vivo, ce qui serait autrement empêché par la BHE. Le taux de pénétration de la barrière hémato-encéphalique par Ond est très faible.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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