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MK-3903 AMPK activateur

Name: MK-3903
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8803
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8803

Le MK-3903 est un activateur puissant et sélectif de l'AMPK avec une CE50 de 8 nM pour la sous-unité α1 β1 γ1. Il active 10 des 12 complexes pAMPK avec des valeurs de CE50 comprises entre 8 et 40 nM et une activation maximale >50 %.

MK-3903 AMPK activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 454.90

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S880301 4-Methylpyridine]23 mg/mL]true]DMSO]5.6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.28%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.28

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	454.90	Formule	C₂₇H₁₉ClN₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1219737-12-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)Cl)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

4-Methylpyridine : 23 mg/mL

DMSO : 5.6 mg/mL (12.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK 8 nM(EC50)
In vitro	Le MK-3903 active 10 des 12 complexes pAMPK avec des valeurs de CE50 comprises entre 8 et 40 nM et une activation maximale >50 %. Ce composé active partiellement le pAMPK5 (36 % max), qui n'est qu'un composant mineur du foie humain et de souris, et il n'active pas le pAMPK6, qui n'est pas détecté dans le foie. C'est un faible inhibiteur réversible du CYP3A4 et du 2D6 dans les microsomes hépatiques humains (IC50 apparent > 50 μM) et il ne présente pas d'inhibition de l'activité du CYP3A4 dépendante du temps. Ce produit chimique n'est pas un puissant agoniste PXR.
In vivo	La pharmacocinétique du MK-3903 chez les souris C57BL/6, les rats Sprague–Dawley et les chiens beagle a été caractérisée par une clairance plasmatique systémique modérée (5,0–13 mL/min/kg), un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,6–1,1 L/kg et une demi-vie terminale d'environ 2 h. Il a une faible biodisponibilité orale (8,4 %) chez les souris C57BL/6, mais l'exposition orale est ensuite améliorée en utilisant d'autres véhicules. Les biodisponibilités orales chez les rats et les chiens sont améliorées (27-78 %). L'administration orale chronique de ce composé a fortement augmenté la phosphorylation de l'ACC dans le foie avec des effets plus modestes dans les muscles squelettiques. Le traitement de divers modèles murins avec ce produit chimique entraîne des altérations attendues du métabolisme lipidique et des améliorations d'une mesure de la sensibilisation à l'insuline.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29035567/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):