Name: Mirtazapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2016
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S201601 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	265.35	Formule	C₁₇H₁₉N₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	85650-52-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Org3770,6-Azamianserin			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.65mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.37mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Mirtazapine présente une affinité marquée pour les récepteurs adrénergiques alpha2A (AR) humains clonés, où elle bloque la stimulation de la liaison du guanosine-5'-O-(3-[³⁵S]thio)-triphosphate ([³⁵S]-GTPgammaS) induite par la noradrénaline (NA). Ce composé montre une forte affinité pour les récepteurs 5-HT Receptor (5-HT)2C humains clonés, où il abolit la génération de phosphoinositide induite par la 5-HT. Il élève de manière significative les niveaux de NA et, dans le FCX, de DA dans le dialysat, tandis que la 5-HT n'est pas affectée. Cette substance chimique améliore l'efficacité de la stimulation électrique de la voie 5-HT ascendante en bloquant à la fois les auto- et hétérorécepteurs adrénergiques alpha-2. Elle bloque l'effet suppresseur de la norépinéphrine (NE) appliquée par micro-iontophorèse sur l'activité de décharge des neurones pyramidaux CA3 de l'hippocampe dorsal, indiquant leurs effets antagonistes sur les adrénocepteurs alpha-2 postsynaptiques.
In vivo	Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) augmente de manière dose-dépendante l'activité de décharge des neurones 5-HT chez les rats naïfs, mais pas chez les rats prétraités avec de la 6-hydroxydopamine. Ce composé (5 mg/kg/jour, s.c., à l'aide de mini-pompes osmotiques) augmente l'activité de décharge spontanée des neurones de noradrénaline (NA) du locus coeruleus chez les rats mâles Sprague-Dawley. Il antagonise à la fois l'effet stimulant d'une faible dose (10 mg/kg, i.v.) et l'effet réducteur d'une forte dose (100 mg/kg, i.v.) de l'agoniste des récepteurs alpha 2-adrénergiques clonidine sur l'efficacité de la stimulation électrique de la voie 5-HT ascendante dans la suppression de l'activité de décharge des neurones pyramidaux CA3 de l'hippocampe dorsal. Cette substance chimique (5 mg/kg s.c.) n'affecte que légèrement les niveaux de DOPAC et d'acide homovanillique dans le striatum, n'affecte presque pas la libération de 5-HT chez les rats en liberté, mais a clairement augmenté l'acide 5-hydroxyindole acétique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05452174	Terminated	Pregnancy\|Severe Nausea and Vomiting\|Hyperemesis Gravidarum	Northwestern University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04614584	Recruiting	Methamphetamine Use Disorder\|Drug Interaction\|Cardiovascular Abnormalities	San Francisco Department of Public Health\|University of California Los Angeles	July 12 2021	Phase 1
NCT03785691	Terminated	Hyperemesis Gravidarum\|Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Nordsjaellands Hospital\|Bispebjerg Hospital\|Aarhus University Hospital\|Herlev and Gentofte Hospital\|Hvidovre University Hospital\|Odense University Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Regionernes Medicinpulje\|Kolding Sygehus	March 1 2019	Phase 2
NCT03935685	Recruiting	Glioma of Brain	University of California Irvine	February 26 2019	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mirtazapine 5-HT Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 265.35