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Levobupivacaine HCl Sodium Channel inhibiteur

Name: Levobupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4061
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S4061

Le Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine), l'énantiomère S(-)-pur de la bupivacaine, est un inhibiteur réversible des sodium channel neuronaux, utilisé comme anesthésique local à longue durée d'action.

Levobupivacaine HCl Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.89

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S406101 DMSO]64 mg/mL]false]Water]64 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Pureté : 99.61%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.61

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	324.89	Formule	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	27262-48-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(S)-(-)-Bupivacaine HCl			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (196.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium Channel
In vitro	La lévobupivacaïne est un anesthésique local de type amide. La lévobupivacaïne agit par le blocage des canaux ioniques voltage-dépendants dans les membranes neuronales, empêchant la transmission des impulsions nerveuses. Une anesthésie localisée et réversible est produite par l'interférence avec l'ouverture du sodium channel, ce qui inhibe la conduction du potentiel d'action dans les nerfs impliqués dans l'activité sensorielle, motrice et sympathique. La lévobupivacaïne déplace le ₃H-BTX des sodium channels des synaptosomes de cerveau de rat avec une IC50 de 2,9 μM et des coefficients de Hill de 1,2. Lorsque la membrane cellulaire est maintenue à -80 mV, -70 mV, -60 mV ou -100 mV, la lévobupivacaïne montre une inhibition tonique du sodium channel dans les cellules GH3 avec des IC50 de 132,1, 37,6, 21,6 et 264 μM, respectivement. La lévobupivacaïne déprime le potentiel d'action de l'axone isolé in vitro. La lévobupivacaïne (1 mM) déprime l'amplitude du potentiel d'action et le taux maximal d'augmentation du potentiel d'action (dV/dt_max) dans les axones géants d'écrevisse avec des valeurs de 88 et 81 respectivement, après perfusion pendant 15 min. La lévobupivacaïne présente également une activité sur les canaux ioniques cardiaques. Dans les myocytes ventriculaires isolés, l'affinité apparente pour l'état inactivé du sodium channel est de 4,8 μM pour la lévobupivacaïne, avec une KD calculée de 39 μM. Sur l'inhibition des canaux potassiques à rectification retardée cardiaque (hKv1.5), le blocage à l'état d'équilibre pour la lévobupivacaïne (20 μM) est de 31%, avec une KD calculée de 27,3 μM. La lévobupivacaïne peut également inhiber les canaux calciques cardiaques. 10 μM de lévobupivacaïne produit une diminution de 50% de la force contractile des muscles papillaires de cobaye.
In vivo	La lévobupivacaïne a une puissance de blocage nerveux similaire à celle de la bupivacaïne. La lévobupivacaïne à une dose de 0,125 % inhibe les réponses motrices et nocifensives au pincement avec un %MPE maximal de 99 et 68 respectivement, et inhibe la durée des déficits des réponses motrices et nocifensives au pincement (60 et 30, respectivement) après un bloc du nerf sciatique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969308/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04221568	Unknown status	Labor Pain	Assiut University	March 1 2020	Phase 1
NCT03258697	Unknown status	Arthropathy	Chang Gung Memorial Hospital	October 17 2017	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):