Name: Epacadostat (INCB024360) analogue
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7587
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 100.00%

100.00

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre IDO/TDO Inhibiteurs	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
human HeLa cells	Function assay	Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=19 nM
mouse B16 cells	Function assay	Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in mouse B16 cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=46 nM
mouse P815B clone-6 cells	Function assay	Inhibition of human IDO1 transfected in mouse P815B clone-6 cells by HPLC analysis, IC50=60 nM
P815 clone 6 cells	Function assay	Inhibition of mouse IDO1 in P815 clone 6 cells by HPLC analysis, IC50=0.1 μM
HEK293 clone 6 cells	Function assay	Inhibition of human IDO1 transfected in HEK293 clone 6 cells by HPLC analysis
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	271.64	Formule	C₉H₇ClFN₅O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	914471-09-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	INCB14943			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2N)NO)Cl)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (198.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (Cell-free assay) 67 nM
In vitro	Dans les cellules HeLa, l'INCB024360 montre une activité inhibitrice plus élevée sur l'IDO1 avec une IC50 de 19 nM. Dans les systèmes de coculture de lymphocytes allogéniques humains avec des cellules dendritiques ou des cellules tumorales, l'INCB024360, via l'inhibition de l'IDO1, inverse la suppression des lymphocytes T médiatisée par les cellules HeLa ou les cellules dendritiques exprimant l'IDO, et augmente la prolifération et l'activité fonctionnelle des lymphocytes T CD4+, des lymphocytes T CD8+ et des cellules NK.
In vivo	Chez des souris porteuses de tumeurs B16 sécrétant du GM-CSF, l'INCB024360 (75 mg/kg b.i.d) provoque une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale. L'INCB024360 supprime significativement la croissance tumorale chez les souris immunocompétentes, mais pas immunodéficientes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	NMNAT2		28266613

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epacadostat (INCB024360) analogue IDO/TDO inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 271.64