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N° Cat.S4091
| Poids moléculaire | 800.98 | Formule | 2(C21H27NO2).C4H6O6 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 23210-58-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(124.84 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : 8 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NMDA Receptor
0.3 μM
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| In vitro |
Ifenprodil inhibe les courants induits par le NMDA au niveau des récepteurs NR1A/NR2B et NR1A/NR2A avec une CI50 de 0,34 μM et 146 μM respectivement dans les ovocytes clampés en tension à -70 mV. Ifenprodil peut agir comme un faible bloqueur de canal ouvert des récepteurs NR1A/NR2A; le degré d'inhibition observé avec 100 μM d'Ifenprodil au niveau des récepteurs NR1A/NR2A n'est pas modifié par des changements dans la concentration de glycine extracellulaire. L'effet inhibiteur de 1 mM d'Ifenprodil au niveau des récepteurs NR1A/NR2B est réduit par l'augmentation de la concentration de glycine. Ifenprodil (10 μM) inhibe pratiquement tout le courant évoqué par le récepteur NMDA dans les neurones corticaux de très jeunes rats qui contiennent une seule population de récepteurs présentant une haute affinité pour la glycine. Ifenprodil (10 μM) inhibe à la fois la population de haute affinité et une proportion significative de la composante de faible affinité dans les neurones corticaux de rats plus âgés, révélant ainsi trois populations pharmacologiquement distinctes de récepteurs NMDA dans des neurones uniques. Ifenprodil antagonise les récepteurs NMDA d'une manière dépendante de l'activité, tout en augmentant également l'affinité du récepteur pour les agonistes du site de reconnaissance du glutamate. Les courbes d'inhibition d'Ifenprodil contre les courants évoqués par 10 μM et 100 μM de NMDA ont donné des valeurs de CI50 de 0,88 μM et 0,17 μM, respectivement. Ifenprodil (3 μM) potentialise jusqu'à environ 200% des niveaux de contrôle dans les neurones corticaux de rats cultivés. Ifenprodil présente une affinité 39 et 50 fois plus élevée pour les états activés et désensibilisés liés à l'agoniste du récepteur NMDA, respectivement, par rapport à l'état de repos, non lié à l'agoniste. La liaison d'Ifenprodil au récepteur NMDA entraîne une affinité 6 fois plus élevée pour les agonistes du site du glutamate.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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