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N° Cat.S8185
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Autre Beta Amyloid Inhibiteurs | EUK 134 Ginsenoside Rg1 (-)-epigallocatechin Ginsenoside Re Brazilin Tenuifolin Hoechst 34580 Tabersonine hydrochloride Edonerpic maleate Frentizole |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM | 28482155 | |||
| CHO | Function assay | Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM | 28482155 | |||
| CHO | Function assay | Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM | 28482155 | |||
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| Poids moléculaire | 327.85 | Formule | C20H22ClNO |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 945714-67-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(201.31 mM)
Ethanol : 66 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
RAGE
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| In vitro |
FPS-ZM1 bloque la liaison de l'Aβ au domaine V de RAGE et a inhibé le stress cellulaire induit par l'Aβ40 et l'Aβ42 dans les cellules exprimant RAGE in vitro. Il bloque également la liaison d'autres ligands à RAGE, tels que S100B, AGE, et HMGB1, qui ont été suggérés comme contribuant aux dommages tissulaires à long terme médiés par RAGE dans des modèles de diabète, de troubles immunitaires/inflammatoires et de MA.
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| In vivo |
FPS-ZM1 est non toxique pour les souris et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique (BHE). Il contrôle efficacement la progression d'un trouble cérébral médié par l'Aβ et la dysfonction neurovasculaire et cognitive associée chez des souris APPsw/0 âgées de 17 mois avec une pathologie Aβ et amyloïde entièrement développée en bloquant les actions de RAGE au niveau de la BHE et dans le cerveau. De plus, ce composé bloque l'expression et l'activité de BACE1 dépendantes de RAGE dans le cerveau de souris APPsw/0 âgées de 17 mois
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Références |
| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Immunofluorescence | AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1 |
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29430285 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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