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Eptapirone 5-HT Receptor agoniste

Name: Eptapirone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0113
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S0113

L'Eptapirone (F11440) est un agoniste puissant, sélectif et très efficace du 5-HT1A receptor, doté d'un potentiel anxiolytique et antidépresseur marqué. L'affinité (pKi) de ce composé pour les sites de liaison du 5-HT1A est de 8,33.

Eptapirone 5-HT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 345.40

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S011301 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	345.40	Formule	C₁₆H₂₃N₇O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	179756-58-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	F 11440			Smiles	CN1C(=O)C=NN(C1=O)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (in the 5-HT1A binding assay) 8.33(pKi)
In vitro	L'affinité de l'Eptapirone pour les sites de liaison du 5-HT1A (pKi, 8.33) est supérieure à celle du buspirone (pKi, 7.50), et légèrement inférieure à celle du flesinoxan (pKi, 8.91). Dans les cellules HeLa exprimant les récepteurs 5-HT1A humains, ce composé diminue l'augmentation de l'AMP induite par la forskoline, et, basée sur son effet maximal, a une activité intrinsèque de 1.0 par rapport à celle de la 5-HT, ce qui est significativement plus élevé que celle du buspirone (0.49), de l'ipsapirone (0.46) et du flesinoxan (0.93).
In vivo	In vivo, l'Eptapirone (F11440) est 4 à 20 fois plus puissant que le flesinoxan, et 30 à 60 fois plus puissant que le buspirone, dans l'exercice de l'activité agoniste 5-HT1A sur les récepteurs pré- et postsynaptiques chez le rat (mesuré par, par exemple, sa capacité à diminuer les niveaux extracellulaires de sérotonine (5-HT) hippocampique et à augmenter les niveaux de corticostérone plasmatique, respectivement). Ce composé a produit des effets anxiolytiques et antidépresseurs dans des modèles animaux (c'est-à-dire, une augmentation de la réponse punie dans une procédure de conflit chez le pigeon et une diminution de l'immobilité dans un test de nage forcée chez le rat, respectivement) qui sont plus substantiels que ceux du buspirone, de l'ipsapirone et du flesinoxan.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):