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DC661 Autophagy inhibiteur

Name: DC661
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8808
Rating: 5 (16 reviews)

N° Cat.S8808

DC661 est un puissant inhibiteur de la palmitoyl protéine thioestérase 1 (PPT1). DC661 est capable de désacidifier le lysosome et d'inhiber autophagy significativement mieux que la HCQ. DC661 induit l'apoptosis.

DC661 Autophagy inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 552.58

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S880801 Ethanol]49 mg/mL]false]DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.7%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.7

Cibles apparentées	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre Autophagy Inhibiteurs	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	552.58	Formule	C₃₁H₃₉Cl₂N₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1872387-43-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (12.66 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.200mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of clarified DMSO stock solution of 10 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Le traitement de cellules de mélanome avec DC661 entraîne une accumulation plus frappante du marqueur des vésicules autophagiques LC3B-II à des concentrations plus faibles comparativement à Lys05 ou HCQ, ce qui reflète une accumulation plus prononcée des vésicules autophagiques à des concentrations comprises entre 0,1 et 10 μmol/L. Toutes les cellules meurent à des concentrations supérieures à 10 μmol/L pour ce composé, contrairement à Lys05 et HCQ. Comparé à la HCQ ou au Lys05, le traitement par ce composé induit une inhibition significativement plus puissante du flux autophagique dans les cellules de mélanome exprimant le rapporteur mCherry-eGFP-LC3B, et des niveaux significativement plus élevés de GFP libre dans les cellules de mélanome exprimant la GFP-LC3B. Le traitement par ce composé a entraîné une désacidification lysosomale significativement plus importante que celle observée avec la HCQ ou le Lys05. L'IC50 de cette substance chimique dans les essais MTT de 72 heures est 100 fois inférieure à celle de la HCQ pour plusieurs lignées cellulaires cancéreuses, y compris les lignées cellulaires de cancer du côlon et du pancréas. Ce composé supprime la croissance clonogénique à long terme des cellules de mélanome plus efficacement et induit significativement plus d'apoptosis que Lys05, HCQ, ou l'inhibition combinée de BRAF et MEK dans les cellules de mélanome mutantes BRAF.
In vivo	Le traitement avec la dose réduite (3 mg/kg, i.p.) de DC661 dans un xénogreffe HT29 entraîne une réduction significative du volume tumoral et une suppression presque complète du taux de croissance tumorale quotidien par rapport aux souris témoins sans affecter significativement le poids des souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442709/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
Can you provide any information on how to formulate it for in vivo IP injection?

Réponse :
Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):