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Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagoniste

Name: Otenabant (CP-945598) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8012
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S8012

Otenabant (CP-945598) HCl est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur cannabinoïde CB1 avec un Ki de 0,7 nM, présentant une sélectivité 10 000 fois supérieure contre le récepteur CB2 humain. Phase 1.

Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 546.88

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S801201 4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.80%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.80

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Cannabinoid Receptor Inhibiteurs	AM1241 AM251 BML-190 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	546.88	Formule	C₂₅H₂₅Cl₂N₇O.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	686347-12-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Otenabant			Smiles	CCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (1.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (18.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hCB1 0.7 nM(Ki) rCB1 2.8 nM(Ki)
In vitro	Le CP-945598 HCl inhibe le récepteur CB₁ avec une clairance microsomale non liée modérée, une faible affinité hERG et une pénétration adéquate dans le SNC. Le CP-945598 HCl a une faible affinité avec un K_i de 7,6 μM pour les récepteurs CB₂ humains.
In vivo	Le CP-945598 HCl inverse quatre comportements médiés par les agonistes cannabinoïdes (activité locomotrice, hypothermie, analgésie et catalepsie) après administration de l'agoniste synthétique du récepteur CB₁ CP-55940. Le CP-945598 HCl présente une activité anorexigène dose-dépendante dans un modèle de prise alimentaire aiguë chez les rongeurs et une augmentation des dépenses énergétiques et de l'oxydation des graisses. Le CP-945598 stimule également de manière aiguë les dépenses énergétiques chez les rats et diminue le quotient respiratoire, ce qui indique un changement métabolique vers une oxydation accrue des graisses. Le CP-945598 à 10 mg/kg favorise une perte de poids de 9%, ajustée au véhicule, dans une étude de perte de poids de 10 jours chez des souris obèses induites par le régime alimentaire.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19102698 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20211605

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00706537	Completed	Non-Alcoholic Steatohepatitis(NASH)	Pfizer	July 2008	Phase 1
NCT00644839	Completed	Obesity	Pfizer	April 2008	Phase 1
NCT00645463	Completed	Obesity	Pfizer	March 2007	Phase 1
NCT00134199	Completed	Obesity	Pfizer	March 2005	Phase 2\|Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):