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N° Cat.S2901
| Poids moléculaire | 316.35 | Formule | C16H13FN2O2S |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 883050-24-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)N(C(=O)S2)CC3=CC=C(C=C3)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(199.14 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
RGS4
30 nM
RGS19
0.12 μM
RGS16
3.5 μM
RGS8
11 μM
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| In vitro |
Le CCG-50014 est très puissant pour inhiber RGS4 et il inhibe complètement plusieurs autres protéines RGS, notamment RGS8, -16 et -19, mais n'a pas d'activité sur RGS7. De plus, le CCG-50014 n'a pas d'activité sur une forme mutée de RGS4 dépourvue de résidus de cystéine dans le domaine d'homologie RGS (RGS4Cys−). Le CCG-50014 se lie de manière covalente au RGS, formant un adduit sur deux résidus de cystéine situés dans un site régulateur allostérique. Le CCG-50014 est capable d'inhiber l'interaction protéine-protéine RGS4-Gαo dans une cellule vivante. Le CCG-50014 représente le premier d'une classe de petits inhibiteurs de RGS à petites molécules qui fonctionnent dans un environnement cellulaire.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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