Name: Bitopertin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8219
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S821901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.80%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.80

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GlyT Inhibiteurs	Iclepertin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	543.46	Formule	C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	845614-11-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RG1678, RO-4917838			Smiles	CC(C(F)(F)F)OC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=N3)C(F)(F)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (184.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.5mg/ml (4.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GlyT1 (in cells stably expressing mGlyT1b) 22 nM GlyT1 (in cells stably expressing hGlyT1b) 25nM
In vitro	Le RG1678 inhibe de mani re non comp titive l'absorption de [3H]glycine dans les cellules exprimant stablement hGlyT1b et mGlyT1b, avec des valeurs d'IC50 de 25 \u00b1 2 nM et 22 \u00b1 5 nM, respectivement (n = 6) et d place comp titivement la liaison de [3H]ORG24598 avec un Ki de 8,1 nM sur le hGlyT1b humain dans les membranes des cellules ovariennes de hamster chinois. Le RG1678 n'a aucun effet sur l'absorption de [3H]glycine m di e par hGlyT2 jusqu' une concentration de 30 \u00b5M. Il n'y a pas de diff rence d'esp ce significative dans la pharmacologie du RG1678 bas e sur la capacit du compos de d placer le [3H]ORG24598. Dans les cellules pyramidales CA1 de l'hippocampe, le RG1678 am liore la potentialisation long terme (LTP) d pendante du NMDA 30 nM (213 \u00b1 18%; n=7), 100 nM (269 \u00b1 44%, n=13) mais pas 300 nM (152 \u00b1 14%; n = 9).
In vivo	L'administration de RG1678 produit une augmentation dose-d pendante et de longue dur e (>3h) des niveaux de glycine extracellulaire la fois dans les exp riences de microdialyse men es chez des rats et dans le LCR de rats. Chez la souris, le RG1678 att nue de mani re dose-d pendante et significative l'hyperlocomotion induite par le psychostimulant D-amph tamine. Le RG1678 pr vient galement la r ponse excessive au d fi de D-amph tamine chez les rats trait s chroniquement avec de la ph ncyclidine, un bloqueur des canaux ouverts du r cepteur NMDA.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22138164/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24735806/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05883748	Enrolling by invitation	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	August 31 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05828108	Recruiting	Steroid-refractory Diamond-Blackfan Anemia (DBA)	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05308472	Active not recruiting	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	October 31 2022	Phase 2
NCT03271541	Completed	Beta-Thalassemia	Hoffmann-La Roche	October 26 2017	Phase 2
NCT02019290	Withdrawn	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	February 10 2014	Phase 1
NCT01674361	Completed	Obsessive-Compulsive Disorder	Hoffmann-La Roche	December 31 2012	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bitopertin GlyT inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 543.46