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N° Cat.S7105
| Cibles apparentées | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Autre Bcl-2 Inhibiteurs | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Poids moléculaire | 405.47 | Formule | C21H19N5O2S |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 331244-89-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(4.93 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Fonctionnalités |
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
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| Targets/IC50/Ki |
Bax
3.3 μM
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| In vitro |
BAM7 se lie directement à la rainure de liaison BH3, précédemment non caractérisée, à la face N-terminale de BAX. Ce composé est sélectif pour la rainure de liaison BH3 à la face N-terminale de BAX. Il interagit directement avec BAX à la surface même utilisée par l'hélice BIM BH3 pour déclencher l'activation de BAX. Ce produit chimique entraîne une activation fonctionnelle de BAX. Il déclenche la conversion de BAX du monomère à l'oligomère d'une manière dose- et temps-dépendante, dont la cinétique approche la saturation à un rapport de dose BAX:BAM7 de 1:8. Ce composé déclenche l'oligomérisation de BAX in vitro, la formation de pores médiée par BAX et la mort cellulaire dépendante de BAX. Il induit sélectivement l'Apoptosis médiée par BAX en déclenchant les caractéristiques distinctives de l'activation intracellulaire de BAX. Ce produit chimique ne tue que la lignée cellulaire qui contient BAX, provoquant les caractéristiques biochimiques et morphologiques de l'Apoptosis médiée par BAX.
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| Kinase Assay |
Tests de liaison par polarisation de fluorescence
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Les courbes de liaison directe sont d'abord générées en incubant du FITC-BIM SAHB (50 nM) avec des dilutions en série de BAX pleine longueur, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC ou BAKΔC et la polarisation de fluorescence est mesurée après 20 minutes sur un lecteur de microplaques SpectraMax M5. Pour les tests de compétition, une dilution en série de ce composé ou du BIM SAHB acétylé (Ac-BIM SAHB) est combinée avec du FITC-BIM SAHB (50 nM), suivie de l'ajout de protéine recombinante à une concentration d'environ EC75, telle que déterminée par le test de liaison directe (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). La polarisation de fluorescence est mesurée après 20 minutes et les valeurs d'IC50 sont calculées par analyse de régression non linéaire des courbes de liaison compétitives à l'aide du logiciel Prism.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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