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Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagoniste

Name: Azilsartan Medoxomil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3057
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S3057

Azilsartan Medoxomil (TAK-491) est un puissant antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1), inhibe le RAAS, avec une IC50 de 2,6 nM, et présente une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle de l'AT2.

Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 568.53

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	568.53	Formule	C₃₀H₂₄N₄O₈	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	863031-21-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TAK-491			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)OCC6=C(OC(=O)O6)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 114 mg/mL (200.51 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 2.6 nM
In vitro	L'azilsartan médoxomil est une prodrogue, qui est rapidement convertie en son métabolite actif, l'azilsartan (TAK-536), par hydrolyse estérase dans l'intestin et le plasma lors de l'absorption après administration orale. L'azilsartan bloque sélectivement la liaison de l'angiotensine II aux récepteurs AT1 (angiotensine II de type 1) présents dans les muscles lisses vasculaires et la glande surrénale, favorisant ainsi la vasodilatation et une diminution des effets de l'aldostérone. L'azilsartan est un antagoniste très sélectif du récepteur AT1, avec une IC50 de 2,6 nM, présentant une affinité >10 000 fois supérieure pour le récepteur AT1 par rapport au récepteur AT2, et n'a montré aucune affinité pour d'autres récepteurs cardiaques ou canaux ioniques. L'effet inhibiteur de l'azilsartan persiste après le lavage du composé libre (valeur IC50 de 7,4 nM). L'azilsartan inhibe également l'accumulation d'inositol 1-phosphate (IP1) induite par l'angiotensine II dans l'essai basé sur les cellules avec une valeur IC50 de 9,2 nM, et cet effet est résistant au lavage (valeur IC50 de 81,3 nM).
Kinase Assay	Liaison de radioligands
Kinase Assay	Un essai de liaison de radioligands est réalisé à l'aide de microplaques recouvertes de récepteurs AT1 humains contenant 4,4 à 6,2 fmol de récepteurs/puits (10 μg de protéines membranaires/puits). Les puits recouverts de membranes sont incubés avec 45 μl de tampon d'essai (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA et 0,005% CHAPS, pH 7,4) contenant diverses concentrations de composés testés à température ambiante. Après 90 minutes, 5 μl de ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (concentration finale 0,6 nM) dissous dans le tampon d'essai sont ajoutés aux puits, et la plaque est incubée pendant 5 heures. À chaque étape, la plaque est brièvement et doucement agitée sur un agitateur de plaque.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22071238/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02541669	Completed	Healthy Volunteer	Takeda	November 20 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):