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AZD8835 PI3K inhibiteur

Name: AZD8835
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7966
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S7966

AZD8835 est un nouvel inhibiteur mixte de PI3Kα et PI3Kδ avec une IC50 de 6,2 nM et 5,7 nM, respectivement, et également avec une sélectivité contre PI3Kβ (IC50=431 nM) et PI3Kγ (IC50=90 nM).

AZD8835 PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 469.54

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S796601 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	469.54	Formule	C₂₂H₃₁N₉O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1620576-64-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (198.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-based assay) 5.7 nM PI3Kα (Cell-free assay) 6.2 nM PI3Kγ (Cell-based assay) 90 nM PI3Kβ (Cell-based assay) 431 nM
In vitro	AZD8835 est un puissant inhibiteur de PI3Kα (type sauvage, mutations E545K et H1047R) et de PI3Kδ avec une excellente sélectivité par rapport à PI3Kβ, PI3Kγ et une excellente sélectivité générale des kinases. Ce composé est un puissant inhibiteur de p-Akt dans les cellules sensibles à l'inhibition de PI3Kα (IC50=0,057 M dans la lignée cellulaire de carcinome canalaire mammaire humain mutant PIK3CA BT474) et dans les cellules sensibles à l'inhibition de PI3Kδ (IC50=0,049 M dans la lignée cellulaire JeKo-1 B), mais pas dans les cellules sensibles à l'inhibition de PI3Kβ (IC50=3,5 M dans la lignée cellulaire d'adénocarcinome mammaire PTEN nul MDA-MB-468) ou à l'inhibition de PI3Kγ (IC50=0,53 M dans la lignée cellulaire monocytaire RAW264).
In vivo	AZD8835 a une efficacité antitumorale dans les modèles de xénogreffes de cancer du sein correspondants lorsqu'il est administré en continu et présente une stabilité métabolique élevée et des propriétés physiques adaptées à l'administration orale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26839307/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26475521/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02260661	Completed	Advanced Solid Malignancies\|Breast Cancer - ER+ HER2 -\|Breast Cancer - ER+ HER2- PIK3CA Gene Mutation	AstraZeneca	November 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):