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N° Cat.S4772
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Autre GABA Receptor Inhibiteurs | Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride |
| Poids moléculaire | 208.25 | Formule | C12H16O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 2883-98-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | trans-Asarone | Smiles | CC=CC1=CC(=C(C=C1OC)OC)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 41 mg/mL
(196.87 mM)
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
L'α-asarone possède une propriété de vasodilatation dépendante de l'endothélium, et dans les cellules EA.hy926 dérivées de HUVEC normales, il a été démontré que l'α-asarone régule à la hausse l'expression de l'eNOS phosphorylée (Ser1177), provoquant une augmentation de la production de NO. Il protège contre les lésions des cellules endothéliales en atténuant les changements médiatisés par l'Ang II dans les ROS/NO intracellulaires.
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| In vivo |
Le traitement à l'alpha-Asarone atténue l'hyperactivité locomotrice chez les souris KO Fmr1. Il améliore l'expression du récepteur mAChR m1 et régule à la hausse les niveaux d'ACh dans le striatum. Son traitement atténue également l'augmentation de l'activité de l'AChE striatale chez les souris KO Fmr1. L'alpha-asarone a été signalée comme ayant un effet bénéfique sur les troubles cognitifs induits par un dysfonctionnement du système cholinergique dans le cerveau par l'inhibition de l'activité de l'AChE. Parmi toutes les doses testées (2, 10, 40, 80 et 120 mg/kg) chez les rats, 10 mg/kg d'α-Asarone améliore la qualité du sommeil, comme l'indiquent une durée accrue des épisodes de sommeil paradoxal, un indice d'éveil réduit et une diminution des fréquences des épisodes de sommeil paradoxal et d'éveil. Une légère diminution des températures hypothalamique et corporelle est également observée. Des doses plus élevées, en revanche, non seulement réduisent la quantité et la qualité du sommeil, mais produisent également une hypothermie.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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