Name: Valsartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1894
Rating: 5 (6 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	435.52	Formule	C₂₄H₂₉N₅O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	137862-53-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CGP-48933			Smiles	CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
In vitro	Le Valsartan inhibe la vasoconstriction induite par l'angiotensine II de manière dose-dépendante et abaisse la tension artérielle dans les modèles d'hypertension dépendants de la rénine. Ce composé est au moins aussi efficace que les inhibiteurs de l'ECA, les diurétiques, les bêta-bloquants et les antagonistes calciques.
In vivo	Le Valsartan améliore la tolérance au glucose, réduit les niveaux de glucose sanguin à jeun et diminue les niveaux d'insuline sérique chez les souris nourries avec un régime occidental. Ce traitement par le composé bloque également les augmentations des niveaux sériques des cytokines pro-inflammatoires interféron-gamma et protéine chimioattractante des monocytes 1 induites par le régime occidental. Il améliore la fonction mitochondriale et prévient les diminutions de la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose induites par le régime occidental dans les îlots pancréatiques de souris. Ce traitement bloque ou atténue les changements induits par le régime occidental dans l'expression de plusieurs signaux inflammatoires clés : interleukine 12p40, interleukine 12p35, facteur de nécrose tumorale-alpha, interféron-gamma, adiponectine, plaquettes 12-lipoxygénase, collagène 6, NO synthase inductible et AT1R dans les adipocytes isolés. Il augmente significativement l'absorption de 2-[3H]désoxy-d-glucose (2-[3H]DG) médiée par l'insuline dans le muscle squelettique et atténue l'augmentation de la concentration plasmatique de glucose après une charge de glucose et les concentrations plasmatiques de glucose et d'insuline. Ce traitement chimique exagérait la phosphorylation de l'IRS-1 induite par l'insuline, l'association de l'IRS-1 avec la sous-unité régulatrice p85 de la phosphoinositide 3-kinase (PI 3-K), l'activité PI 3-K et la translocation de GLUT4 vers la membrane plasmatique. Il réduit également l'expression du facteur de nécrose tumorale-alpha (TNF-alpha) et la production de superoxyde dans le muscle squelettique des souris KK-Ay.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05989503	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Universidade do Porto\|Unidade de Investigação e Desenvolvimento Cardiovascular (UnIC)\|Rede de Investigação em Saúde	August 4 2023	Phase 4
NCT05870709	Withdrawn	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 15 2023	--
NCT05564572	Enrolling by invitation	Heart Failure	Stanford University	September 7 2022	Not Applicable
NCT05194111	Recruiting	Heart Failure\|Heart Dysfunction	Virginia Commonwealth University	August 11 2022	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Valsartan Angiotensin Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 435.52