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Terbinafine Fungal inhibiteur

N° Cat.S1725

Terbinafine (SF 86-327, TDT 067) est utilisé pour traiter les infections causées par un Fungal. Il agit en tuant le Fungal ou en empêchant sa croissance.
Terbinafine  Fungal inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 291.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 291.43 Formule

C21H25N

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 91161-71-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes SF 86-327,TDT 067 Smiles CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 58 mg/mL (199.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
squalene epoxidase
In vitro

Terbinafine (50 μM à 100 μM) n'inhibe que marginalement le métabolisme de l'éthoxycoumarine (CYP1A2), du HLS 831 (CYP2C9), ou de l'éthinylestradiol, de la CsA et du cortisol. Ce composé se révèle être un puissant inhibiteur de la O-déméthylation de la dextrométhorphane médiée par le CYP2D6 et de la 1-hydroxylation du bufuralol avec des valeurs d'IC50 de 0,2 μM et 0,25 μM, respectivement. Il est très actif contre les isolats d'Aspergillus (concentration minimale inhibitrice [MIC] de 0,01 à 2 mg/mL) avec une action fongicide primaire (concentration fongicide minimale [MFC] de 0,02 à 4 mg/mL). Ce produit chimique inhibe la O-déméthylation de la dextrométhorphane avec un Ki apparent variant de 28 à 44 nM dans les microsomes hépatiques humains et une moyenne de 22,4 nM pour les enzymes exprimées de manière hétérologue. Il montre une très forte activité in vitro contre Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. et Arthrographis spp. avec des GM <1 mg/L. Ce composé diminue les niveaux de la kinase régulée par le signal extracellulaire phosphorylée (ERK). Il pourrait entraîner une diminution du MEK, qui à son tour régule à la hausse le p53 par l'inhibition de la phosphorylation de l'ERK, et finalement provoque une augmentation de l'expression du p21 et un arrêt du cycle cellulaire.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06295328 Recruiting
Chronic Hepatitis b
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
April 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05578950 Completed
Onychomycosis
Combined Military Hospital Abbottabad
March 1 2022 Phase 1
NCT04880980 Completed
Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction
Pak Emirates Military Hospital
March 15 2021 Phase 3
NCT04188574 Completed
Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech
March 22 2021 Phase 2
NCT01484145 Completed
Onychomycosis
Nitric BioTherapeutics Inc
December 2011 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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