Name: TG100-115
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1352
Rating: 5 (14 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S135201 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.44%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.44

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Description de lactivité	PMID
HUVEC cells	Function assay	10 μM	Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM	17685602
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	346.34	Formule	C₁₈H₁₄N₆O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	677297-51-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 9 mg/mL (25.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	A potent and dual selective PI3Kγ/δ inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 83 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 235 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 1.2 μM PI3Kα (Cell-free assay) 1.3 μM
In vitro	Le TG100-115 inhibe PI3Kγ et -δ, avec des IC50 respectives de 83 et 235 nM. Ce composé n'est pas actif pour PI3Kα et -β, avec des IC50 de 1,2 et 1,3 mM. Dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC), cette substance chimique (jusqu'à 10 μM) n'a aucun effet sur la prolifération cellulaire et la phosphorylation d'ERK stimulée par le VEGF. Cependant, elle (10 μM) interrompt d'autres voies de signalisation du VEGF, telles que celles qui aboutissent à la phosphorylation de la VE-cadhérine. Dans les HUVEC, ce composé (10 μM) inhibe l'augmentation induite par le VEGF du niveau total de VE-cadhérine. Il inhibe la phosphorylation de mTOR et de la p70S6 kinase médiée par le VEGF, toutes deux en aval de PI3K. Cette substance chimique (125 nM à 10 μM) inhibe également la phosphorylation d'Akt stimulée par le FGF.
Kinase Assay	Tests PI3K
Kinase Assay	Quarante mL de tampon de réaction (20 mM Tris/4 mM MgCl₂/10 mM NaCl, pH 7,4) contenant 50 mM de substrat D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate et l'isoforme PI3K souhaitée sont aliquotés dans des plaques à 96 puits ; les concentrations de kinase sont de 250-500 ng/puits, de sorte que des cinétiques linéaires sont atteintes sur 90 min. Le TG100-115 est ensuite ajouté sous forme de 2,5 mL d'une solution mère de DMSO à une plage de concentration finale de 100 mM à 1 nM. Les réactions sont initiées par l'ajout de 10 mL d'ATP à une concentration finale de 3 mM, et après 90 min, 50 mL de réactif Kinase-Glo sont ajoutés pour quantifier les niveaux d'ATP résiduels ; la luminosité est mesurée à l'aide d'un instrument Ultra 384. Des réactions de contrôle omettant soit ce composé soit le substrat sont également effectuées. Les valeurs d'IC50 sont dérivées des données expérimentales par ajustement de courbe non linéaire à l'aide de Prism Version 4.
In vivo	Dans les modèles d'essai de Miles, le TG100-115 (1-5 mg/kg) réduit la formation d'œdèmes et l'inflammation chez les rats. Dans des modèles rigoureux de rongeurs et de porcs d'ischémie myocardique (IM), ce composé (0,5-5 mg/kg) fournit une puissante cardioprotection, limite le développement de l'infarctus et préserve la fonction myocardique. Chez les souris, cette substance chimique (5 mg/kg) diminue considérablement la perméabilité vasculaire (PV) en réponse à Sema3A ou au VEGF, indiquant que les deux facteurs peuvent dépendre de PI3Kγ/δ pour induire la PV. Dans un modèle d'asthme chez la souris, le TG100-115 aérosolisé réduit considérablement l'éosinophilie pulmonaire, inhibe l'interleukine-13 et l'accumulation de mucine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17685602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18180379/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19056934/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00103350	Completed	Myocardial Infarction	TargeGen	January 2005	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TG100-115 PI3K inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 346.34