Name: Ribavirin (ICN-1229)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2504
Rating: 5 (28 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Antiviral Inhibiteurs	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
E6SM cell lines	Function assay			Effective concentration required to inhibit Herpes simplex virus-1(HSV-1) / thymine kinase deficient (TK-)B2006 / VMW1837 induced cytopathicity by 50% in E6SM cell lines, EC50=0.005 μM
MDCK cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against Influenza B virus (B/HK/5/72) infected in MDCK cells assessed as virus-induced cytopathic effect after 3 days by microscopic analysis, EC50=0.094 μM
mouse L1210 cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in mouse L1210 cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
human CEM cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in human CEM cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
BHK21 cell line	Function assay			Inhibition of West Nile virus VLP replicon in BHK21 cell line, EC50=1.1 μM
HeLa cell	Function assay			Effective concentration required to inhibit respiratory synaptial(RSV) virus-induced cytopathicity by 50% in HeLa cell lines, EC50=1.5 μM
MDCK cells	Function assay		36 h	Antiinfluenza activity against influenza A virus H1N1 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.9 μM
MDBK cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against Bovine viral diarrhea virus 1-NADL ATCC VR534 infected in MDBK cells assessed as reduction of viral cytopathic effect after 2 days bt MTS assay, EC50=4.6 μM
african green monkey Vero cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against RSV A2 infected in african green monkey Vero cells after 5 days by plaque reduction assay, EC50=7 μM
HEL cells	Function assay		2-3 days	Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 KOS infected in HEL cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity after 2 to 3 days by MTT assay, EC50=10 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Inhibition of influenza A virus RNA-dependent RNA polymerase expressed in HEK293 cells after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay, EC50=15 μM
human BE(2)-C cells	Function assay		18-20 h	Antiviral activity against Western equine encephalomyelitis virus infected in human BE(2)-C cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 18 to 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=16 μM
human HuH7-J20 cells	Function assay			Antiviral activity against HCV JFH1 infected in human HuH7-J20 cells assessed as inhibition of viral life cycle by measuring secreted alkaline phosphatase level preincubated with cells for 1 hr followed by viral inoculation for 3 hrs measured at 72 hrs, EC50=30.4 μM
human MT4 cells	Cytotoxic assay		96 h	Cytotoxicity against human MT4 cells after 96 hrs by MTT assay, CC50=31 μM
human HuH7 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human HuH7 cells infected with HCV1b after 3 days by MTS assay, CC50=32 μM
human KB cells	Function assay		72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 72 hrs relative to control
human KB cells	Function assay	1-1000 μg/ml	72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect at 1 to 1000 ug/ml after 72 hrs
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	244.20864	Formule	C₈H₁₂N₄O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	36791-04-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-163039, RTCA, Tribavirin			Smiles	C1=NC(=NN1C2C(C(C(O2)CO)O)O)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (200.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.450mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.306mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

Ribavirin (ICN-1229) réduit significativement l'efficacité avec laquelle les réplicons subgénomiques descendants transfectent de nouvelles cellules dans le système réplicon, bien qu'il ait peu d'effet sur les niveaux de réplication du VHC. Ce composé augmente la fréquence de mutation du VHC, les taux les plus élevés de mutations étant trouvés dans la région codant pour NS5A. Il améliore la production de TH1 tout en inhibant la production de cytokines T2 par les lymphocytes T stimulés. Ribavirin montre une activité antivirale contre une variété de virus à ARN et est utilisé en combinaison avec l'interféron-alpha pour traiter l'infection par le virus de l'hépatite C. Il réduit la production de poliovirus infectieux à seulement 0,00001% en culture cellulaire. Son activité antivirale est exercée directement par une mutagenèse létale du matériel génétique viral. Ce composé réduit nettement les paramètres d'activation des macrophages induits par le virus à des concentrations physiologiques (jusqu'à 500 mg/mL). Il inhibe la production d'IL-4 par les cellules Th2, tandis qu'il ne diminue pas la production d'IFN-gamma dans les cellules Th1. Ribavirin présente une activité antivirale contre un large éventail de virus à ADN et à ARN in vitro. C'est un agent cytostatique et provoque une réduction de la synthèse de l'ADN, de l'ARN et des protéines dans les cellules exposées. On pense qu'il induit un changement de phénotype des lymphocytes T-helper de type 2 à type 1.

Références

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16107837/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11100123/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11371613/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9531310/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16287208/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p53 / p-p53 / p21 / Mdm2 EZH2 / p-ERK / ERK / p-eIF4E / eIF4E / p21 Cyclin D1 p-AKT / AKT / pBP1 / BP1		22962590
Growth inhibition assay	Cell number		21415224

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05940545	Recruiting	CCHF	Liverpool School of Tropical Medicine	July 12 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04283513	Not yet recruiting	Hemorrhagic Fever	U.S. Army Medical Research and Development Command	October 31 2022	Phase 2
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04285034	Completed	Lassa Fever	University of Oxford	November 26 2019	--
NCT03889106	Terminated	Lassa Fever	University of Oxford\|National Institute for Health Research United Kingdom\|Kenema Government Hospital\|London School of Hygiene and Tropical Medicine\|Public Health England	March 1 2019	--
NCT03585725	Terminated	Follicular Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma	Weill Medical College of Cornell University\|Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 26 2018	Early Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ribavirin (ICN-1229) Antiviral chimique

Structure chimique

Poids moléculaire: 244.20864