Name: Iloperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1483
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.48	Formule	C₂₄H₂₇FN₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	133454-47-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HP873			Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 27 mg/mL (63.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Iloperidone présente une forte affinité (Ki < 10 nM) pour les adrénorécepteurs alpha(1) de la norépinéphrine, les récepteurs dopaminergiques D(3) et serotonin 5-HT(2A) receptors. Ce composé présente une affinité plus élevée pour le récepteur dopaminergique D3 (Ki = 7.1 nM) que pour le récepteur dopaminergique D4 (Ki = 25 nM). Il présente une forte affinité pour les 5-HT6 et 5-HT7 receptors (Ki = 42.7 nM et 21.6 nM, respectivement), et s'avère avoir une affinité plus élevée pour le 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) que pour le 5-HT2C receptor (Ki = 42.8 nM). Ce produit chimique augmente significativement l'accumulation de dopa, un indice du renouvellement de la dopamine en réponse au blocage du récepteur D2, à des doses de 0.3 mg/kg à 10 mg/kg i.p. dans le striatum et de 1 mg/kg à 10 mg/kg dans le noyau accumbens.
In vivo	Iloperidone exerce des effets comportementaux dans des modèles pharmacologiques de rats présentant des altérations du gating sensorimoteur, compatibles avec des antipsychotiques "atypiques", médiés par l'antagonisme des récepteurs dopaminergiques et noradrénergiques. Ce composé (1 et 3 mg/kg) prévient les effets perturbateurs du PPI (pré-pulsation inhibition) du traitement avec 1 mg/kg de PCP. Il (0.3 mg/kg) prévient les déficits de PPI induits par la cirazoline, indépendamment de ses effets sur l'amplitude du sursaut. Ce produit chimique (10 mg/kg) et la Melperone (10 mg/kg) produisent une augmentation équivalente ou plus faible de la libération de DA dans le noyau accumbens (NAC) des rats, respectivement, par rapport au mPFC, alors qu'aucun d'eux n'augmente la libération d'acétylcholine (ACh) dans le NAC.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05344365	Withdrawn	Parkinson Disease Psychosis	Vanda Pharmaceuticals	June 2022	Phase 2
NCT04969211	Completed	Healthy	Vanda Pharmaceuticals	June 30 2021	Phase 1
NCT04712734	Completed	Schizophrenia	Vanda Pharmaceuticals	January 13 2021	Phase 1
NCT01495169	Completed	Safety and Tolerability of Iloperidone	Vanda Pharmaceuticals	October 2011	Phase 1
NCT01529294	Completed	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iloperidone 5-HT Receptor inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.48