Name: HA14-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1071
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
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Fiche technique
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97

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	409.23	Formule	C₁₇H₁₇BrN₂O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	65673-63-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 9 μM
In vitro	HA14-1 est une petite molécule et un ligand non peptidique d'une poche de surface de Bcl-2 avec une IC50 d'environ 9 µM. Ce composé induit l'apoptose des cellules HL-60 de manière dose-dépendante via l'activation des caspases. Il montre des effets cytotoxiques sur les lignées cellulaires B de lymphome folliculaire HF1A3, HF4.9 et HF28RA avec des LC50 de 4,5 µM, 12,6 µM et 8,1 µM respectivement. Ce produit chimique induit l'apoptose des cellules HF1A3, HF4.9 et HF28RA via la caspase et les ROS.
Kinase Assay	Détermination de l'affinité
Kinase Assay	L'affinité de liaison des composés organiques à la protéine Bcl-2 in vitro est déterminée par un essai de liaison compétitive basé sur la polarisation de fluorescence. Pour cet essai, la 5-carboxyfluorescéine est couplée à l'extrémité N-terminale d'un peptide, GQVGRQLAIIGDDINR, dérivé du domaine BH3 de Bak (Flu-BakBH3), dont il a été démontré qu'il se lie à la poche de surface de la protéine Bcl-xL avec une affinité élevée. Selon nos études de modélisation moléculaire et la mesure de liaison utilisant la polarisation de fluorescence, le peptide Flu-BakBH3 se lie à la poche de surface de Bcl-2 avec une affinité similaire. Le Bcl-2 utilisé dans cet essai est une protéine soluble recombinante fusionnée à la GST. Le Flu-BakBH3 et la protéine Bcl-2 sont mélangés en présence ou en absence de composés organiques dans des conditions de tampon standard et sont incubés pendant 30 min. La liaison du Flu-BakBH3 à la protéine Bcl-2 est mesurée sur un spectromètre de luminescence LS-50 équipé de polariseurs à l'aide d'une cellule de quartz à double chemin optique (500 μl). Le fluorophore est excité avec une lumière polarisée verticalement à 480 nm (largeur de fente d'excitation 15 nm), et la valeur de polarisation de la lumière émise est observée à travers des polariseurs verticaux et horizontaux à 530 nm (largeur de fente d'émission 15 nm). L'affinité de liaison de chaque composé pour la protéine Bcl-2 est évaluée en déterminant la capacité de différentes concentrations du composé à inhiber la liaison du Flu-BakBH3 à Bcl-2.
In vivo	Le traitement au HA14-1 (400 nM) n'a eu aucun effet significatif sur la croissance des tumeurs de glioblastome chez des souris immunodéficientes. Mais ce composé augmente l'effet de l'agent endommageant l'ADN sur la croissance du glioblastome in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10860979/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16213584 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16510597

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HA14-1 Bcl-2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.23