Name: Glimepiride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1344
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.68%

99.68

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	490.62	Formule	C₂₄H₃₄N₄O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	93479-97-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HOE-490			Smiles	CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (22.42 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.900mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.200mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SUR1 3 nM SUR2A 5.4 nM SUR2B 7.3 nM
In vitro	Glimepiride inhibe les courants Kir6.2/SUR par interaction avec deux sites : un site à faible affinité sur Kir6.2 (IC(50)= environ 400 mM) et un site à haute affinité sur SUR (IC(50)=3,0 nM pour SUR1, 5,4 nM pour SUR2A et 7,3 nM pour SUR2B). Ce composé présente une puissance plus élevée que le Glibenclamide en ce qui concerne la stimulation du transport du glucose, la translocation de l'isoforme 4 du transporteur de glucose (GLUT4) et la synthèse lipidique et de glycogène dans les adipocytes normaux et résistants à l'insuline et dans les cellules musculaires, ainsi que les processus de signalisation sous-jacents potentiels examinés au niveau moléculaire. Il s'associe de manière non saturable dépendante du temps et de la concentration avec des complexes insolubles dans les détergents de la membrane plasmatique qui peuvent correspondre aux cavéoles. Cette substance chimique bloque les courants K(ATP) de la cellule entière activés par le pinacidil des myocytes cardiaques avec une IC(50) de 6,8 nM, comparable à la puissance du Glibenclamide dans ces cellules. Il bloque les canaux K(ATP) formés par la co-expression des sous-unités Kir6.2/SUR2A dans les cellules HEK 293 dans des patchs excisés en configuration "outside-out" avec une IC(50) similaire de 6,2 nM.
In vivo	Glimepiride prévient l'augmentation de la fréquence des micronoyaux (MN) induite par le NA-STZ dans les érythrocytes polychromatiques et normochromatiques. Ce composé diminue également l'anomalie de la forme des spermatozoïdes et augmente le nombre de spermatozoïdes en plus d'améliorer le statut antioxydant chez les rats diabétiques. Il inhibe les changements médiés par le NA-STZ dans la fréquence des MN et l'anomalie des spermatozoïdes et améliore la défense antioxydante.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03791580	Unknown status	Fall\|Congestive Heart Failure\|Chronic Kidney Failure\|Adverse Drug Event	RAND\|Northwestern University\|University of California Los Angeles\|University of Southern California\|University of Pittsburgh\|National Institute on Aging (NIA)	February 11 2019	Not Applicable
NCT02973477	Completed	Type2 Diabetes\|Cardiovascular Diseases	University of Michigan\|AstraZeneca	January 12 2017	Phase 4
NCT02919059	Unknown status	Diabetes Mellitus Type 2	IInstituto Gallego de Medicina Vascular	December 13 2016	Phase 4
NCT02964572	Completed	Type2 Diabetes Mellitus	Yonsei University	November 2016	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glimepiride Potassium Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 490.62