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5-Iodotubercidin Adenosine Kinase inhibiteur

N° Cat.S8314

Le 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) est un puissant inhibiteur de l'adenosine kinase avec une IC50 de 26 nM. Il inhibe le transporteur de nucléosides, la CK1, la tyrosine kinase du récepteur de l'insuline, la phosphorylase kinase, la PKA, la CK2 et la PKC.
5-Iodotubercidin Adenosine Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.15

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.72%
99.72

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 392.15 Formule

C11H13IN4O4

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 24386-93-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 113939, 5-ITu Smiles C1=C(C2=C(N=CN=C2N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N)I

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (198.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
adenosine kinase
In vitro

Le 5-Iodotubercidin (Itu) est un médicament génotoxique qui active la voie Atm-p53 et possède une activité antitumorale. L'Itu est unique par rapport aux autres analogues nucléosidiques dans la manière dont il induit l'arrêt de G2 de manière dépendante de p53. De plus, à des doses plus élevées, l'Itu pourrait activer des voies indépendantes de p53, qui peuvent coopérer avec p53 pour tuer les cellules et inhiber la croissance tumorale. L'incorporation du métabolite d'Itu dans l'ADN provoque des cassures de l'ADN, ce qui déclenche la réponse aux dommages de l'ADN. L'Itu pourrait être un médicament chimiothérapeutique potentiel avec des mécanismes d'action distincts.

In vivo

Le 5-Iodotubercidin est un puissant inhibiteur de l'adénosine kinase dans le cerveau de rat. Le 5-iodotubercidin (1 mg/kg, i.p.) administré avant un épisode ischémique, ne parvient pas à fournir un degré de neuroprotection cérébrale, évalué par des indices locomoteurs ou histopathologiques, même si l'administration de 5-iodotubercidin est connue pour augmenter les niveaux d'adénosine extracellulaire dans les coupes de cerveau.

Références

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot A1 receptor p-p53 / p53 / p-ATM / ATM / p-Chk2 / Chk2
S8314-WB1
25354767
Immunofluorescence AURKA / pAURKA
S8314-IF1
27562071

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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