Name: 1-Azakenpaullone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7193
Rating: 5 (18 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S719301 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.66%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.66

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre GSK-3 Inhibiteurs	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	328.16	Formule	C₁₅ H₁₀ Br N₃ O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	676596-65-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	1-Akp			Smiles	C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (201.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3α GSK-3β (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	Le 1-Azakenpaullone inhibe efficacement CDK1/cyclin B, CDK5/p25 et GSK-3β, avec des IC50 respectifs de 0,018 μM, 4,2 μM et 2,0 μM. Dans les îlots humains, ce composé (5 mM) en combinaison avec du glucose (8 mM) stimule la prolifération des cellules β. Il stimule efficacement la réplication des cellules INS-1E et protège les cellules INS-1E contre la mort cellulaire induite par la glucolipotoxicité.
Kinase Assay	Préparations et dosages de kinases
Kinase Assay	Le GSK-3β est dosé, après une dilution au 1/100 dans 1 mg de BSA par mL de 10 mM dithiothréitol, avec 5 μL de 40 μM de peptide GS-1 comme substrat, dans le tampon A, en présence de 15 μM de [γ-³²P]ATP (3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1 ) dans un volume final de 30 μL. Après 30 min d'incubation à 30℃, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des morceaux de papier phosphocellulose Whatman P81 de 2,5×3 cm, et 20 s plus tard, les filtres sont lavés cinq fois dans une solution de 10 mL d'acide phosphorique par L d'eau. Les filtres humides sont comptés en présence de 1 mL de liquide de scintillation ACS. L'activité kinase de CDK1/cyclin B est dosée dans le tampon C, avec 1 mg/mL d'histone H1, en présence de 15 μM de [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1 ) dans un volume final de 30 μL. Après 10 min d'incubation à 30℃, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des papiers phosphocellulose P81 et traitées comme décrit ci-dessus. L'activité de CDK5/p25 est dosée dans le tampon C comme décrit pour CDK1/cyclin B. (Tampon A: 10 mM MgCl2 , 1 mM EGTA, 1 mM dithiothréitol, 25 mM Tris/HCl pH 7.5. Tampon C: tampon d'homogénéisation mais 5 mM EGTA, pas de NaF et pas d'inhibiteurs de protéases.)
In vivo	Le prétraitement avec 1-Azakenpaullone (10 ou 100 pmol, i.c.v.) atténue l'hyperactivité locomotrice induite, la perturbation de l'IPP et les déficits cognitifs, et améliore l'incoordination motrice induite dans le test du rotarod.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14698171/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18345612/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17242403/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22325078/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

1-Azakenpaullone GSK-3 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 328.16